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Discovery of aminofurazan-azabenzimidazoles as inhibitors of Rho-kinase with high kinase selectivity and antihypertensive activity

…, DE Gaitanopoulos, KB Goodman…

文献索引：Stavenger, Robert A.; Cui, Haifeng; Dowdell, Sarah E.; Franz, Robert G.; Gaitanopoulos, Dimitri E.; Goodman, Krista B.; Hilfiker, Mark A.; Ivy, Robert L.; Leber, Jack D.; Marino Jr., Joseph P.; Oh, Hye-Ja; Viet, Andrew Q.; Xu, Weiwei; Ye, Guosen; Zhang, Daohua; Zhao, Yongdong; Jolivette, Larry J.; Head, Martha S.; Semus, Simon F.; Elkins, Patricia A.; Kirkpatrick, Robert B.; Dul, Edward; Khandekar, Sanjay S.; Yi, Tracey; Jung, David K.; Wright, Lois L.; Smith, Gary K.; Behm, David J.; Doe, Christopher P.; Bentley, Ross; Chen, Zunxuan X.; Hu, Erding; Lee, Dennis Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 1 p. 2 - 5

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被引用次数: 66

摘要

The discovery, proposed binding mode, and optimization of a novel class of Rho-kinase inhibitors are presented. Appropriate substitution on the 6-position of the azabenzimidazole core provided subnanomolar enzyme potency in vitro while dramatically improving selectivity over a panel of other kinases. Pharmacokinetic data was obtained for the most potent and selective examples and one (6n) has been shown to lower blood pressure in a ...

4-羟基-3-硝基吡啶结构式

4-羟基-3-硝基吡啶

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2,4-二氯-5-硝基吡啶结构式

2,4-二氯-5-硝基吡啶

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

甲醇钠结构式

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2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶结构式

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶结构式

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

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2-溴-n-乙基-5-硝基-4-吡啶胺结构式

2-溴-n-乙基-5-硝基-4-吡啶胺

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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2-溴-n-乙基-5-硝基-4-吡啶胺结构式

2-溴-n-乙基-5-硝基-4-吡啶胺

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

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乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺结构式

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺结构式

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-...

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶结构式

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶

乙胺结构式

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乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺结构式

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-...

2-羟基-4-氯-5-硝基吡啶结构式

2-羟基-4-氯-5-硝基吡啶

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N-ethyl-5-nitro-2-phenoxypyridin-4-amine结构式

N-ethyl-5-nitro...

4-羟基-3-硝基吡啶结构式

4-羟基-3-硝基吡啶

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N-ethyl-5-nitro-2-phenoxypyridin-4-amine结构式

N-ethyl-5-nitro...

4-氯-3-硝基吡啶结构式

4-氯-3-硝基吡啶

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N-ethyl-5-nitro-2-phenoxypyridin-4-amine结构式

N-ethyl-5-nitro...

2,4-二氯-5-硝基吡啶结构式

2,4-二氯-5-硝基吡啶

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N-ethyl-5-nitro-2-phenoxypyridin-4-amine结构式

N-ethyl-5-nitro...

(2-氯-5-硝基-吡啶-4-基)-乙基-胺结构式

(2-氯-5-硝基-吡啶-4-...

苯酚钠结构式

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N-ethyl-5-nitro-2-phenoxypyridin-4-amine结构式

N-ethyl-5-nitro...

4-乙氨基-3-硝基吡啶结构式

4-乙氨基-3-硝基吡啶

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4-(1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺结构式

4-(1-乙基-1H-咪唑并[...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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4-(1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺结构式

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N4-ETHYLPYRIDINE-3,4-DIAMINE结构式

N4-ETHYLPYRIDIN...

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4-(1-乙基-1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-2-基)-1,2,5-噁二唑-3-胺结构式

4-(1-乙基-1H-咪唑并[...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

~90%

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethyl-6-me...

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶结构式

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethyl-6-me...

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺结构式

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-...

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethyl-6-me...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethyl-6-me...

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺

氰基乙酸结构式

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethyl-6-me...

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺

氰乙酸乙酯结构式

氰乙酸乙酯

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2-(1-ethyl-6-methoxyimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

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4-乙氨基-3-硝基吡啶结构式

4-乙氨基-3-硝基吡啶

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2-(1-ethylimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethylimida...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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2-(1-ethylimidazo[4,5-c]pyridin-2-yl)acetonitrile结构式

2-(1-ethylimida...

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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N4-ETHYLPYRIDINE-3,4-DIAMINE结构式

N4-ETHYLPYRIDIN...

2-羟基-4-氯-5-硝基吡啶结构式

2-羟基-4-氯-5-硝基吡啶

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(2-氯-5-硝基-吡啶-4-基)-乙基-胺结构式

(2-氯-5-硝基-吡啶-4-...

4-羟基-3-硝基吡啶结构式

4-羟基-3-硝基吡啶

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(2-氯-5-硝基-吡啶-4-基)-乙基-胺结构式

(2-氯-5-硝基-吡啶-4-...

4-氯-3-硝基吡啶结构式

4-氯-3-硝基吡啶

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(2-氯-5-硝基-吡啶-4-基)-乙基-胺结构式

(2-氯-5-硝基-吡啶-4-...

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-吡啶-4-基)-胺结构式

乙基-(2-甲氧基-5-硝基-...

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N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮结构式

4-甲氧基-5-硝基-1H-吡啶-2-酮

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N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶结构式

2,4-二甲氧基-5-硝基吡啶

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N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺

4-甲氧基-3-硝基吡啶结构式

4-甲氧基-3-硝基吡啶

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N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺结构式

N4-乙基-6-甲氧基吡啶-3,4-二胺