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6-(4-Chlorophenyl)-3-substituted-thieno [3, 2-d] pyrimidin-4 (3 H)-one-Based Melanin-Concentrating Hormone Receptor 1 Antagonist

FX Tavares, KA Al-Barazanji, MJ Bishop…

文献索引：Tavares, Francis X.; Al-Barazanji, Kamal A.; Bishop, Michael J.; Britt, Christy S.; Carlton, David L.; Cooper, Joel P.; Feldman, Paul L.; Garrido, Dulce M.; Goetz, Aaron S.; Grizzle, Mary K.; Hertzog, Donald L.; Ignar, Diane M.; Lang, Daniel G.; McIntyre, Maggie S.; Ott, Ronda J.; Peat, Andrew J.; Zhou, Hui-Qiang Journal of Medicinal Chemistry, 2006 , vol. 49, # 24 p. 7108 - 7118

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被引用次数: 20

摘要

Genetic manipulation studies in mice at both the MCH receptor 1 (MCHR1) as well as the MCH peptide levels have implicated MCHR1 as a key player in energy homeostasis. The phenotype exhibited by these studies, that is, increased metabolic rate, resistance to high fat diet, and subsequent weight loss, has spurred considerable efforts to develop antagonists of MCHR1. In continuation of efforts directed toward this goal, the present work capitalizes ...

5-硝基吲哚-2-甲酸乙酯结构式

5-硝基吲哚-2-甲酸乙酯

碘甲烷结构式

~61%

1-甲基-5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯结构式

1-甲基-5-硝基-1H-吲哚...

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

4-苯基哌啶结构式

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

~63%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

~%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

N-[6-(hydroxymethyl)-2-naphthalenyl]-2,2-dimethylpropanamide结构式

N-[6-(hydroxyme...

~%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

6-氨基-2-萘甲酸甲酯结构式

6-氨基-2-萘甲酸甲酯

~%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

6-氨基-2-萘甲酸结构式

6-氨基-2-萘甲酸

~%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

6-氨基-2-萘甲醇结构式

6-氨基-2-萘甲醇

~%

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺结构式

6-(1-哌啶基甲基)-2-萘胺

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

4-苯基哌啶结构式

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

~%

2-[(4-苯基-1-哌啶基)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌啶基)...

1-[(5-nitro-1-benzothien-2-yl)carbonyl]-4-phenylpiperazine结构式

1-[(5-nitro-1-b...

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

N-苯基哌嗪结构式

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

2-(morpholin-4-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(morpholin-4-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

2-(morpholin-4-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(morpholin-4-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

2-(morpholin-4-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(morpholin-4-...

六氢吡啶结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

6-氨基-2-萘甲酸甲酯结构式

6-氨基-2-萘甲酸甲酯

~%

6-氨基-2-萘甲醇结构式

6-氨基-2-萘甲醇

1-[(5-nitro-1-benzothien-2-yl)carbonyl]-4-phenylpiperazine结构式

1-[(5-nitro-1-b...

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

N-苯基哌嗪结构式

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌嗪)甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

~%

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲基]-苯并[b]噻吩-5-胺结构式

2-[(4-苯基-1-哌嗪)甲...

吗啉结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

morpholin-4-yl-(5-nitro-1-benzothiophen-2-yl)methanone结构式

morpholin-4-yl-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

morpholin-4-yl-(5-nitro-1-benzothiophen-2-yl)methanone结构式

morpholin-4-yl-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

morpholin-4-yl-(5-nitro-1-benzothiophen-2-yl)methanone结构式

morpholin-4-yl-...

(1-methyl-5-nitro-1H-indol-2-yl)methanol结构式

(1-methyl-5-nit...

~26%

2-(溴甲基)-1-甲基-5-硝基-1H-吲哚结构式

2-(溴甲基)-1-甲基-5-...

5-硝基吲哚-2-甲酸乙酯结构式

5-硝基吲哚-2-甲酸乙酯

~%

2-(溴甲基)-1-甲基-5-硝基-1H-吲哚结构式

2-(溴甲基)-1-甲基-5-...

1-甲基-5-硝基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯结构式

1-甲基-5-硝基-1H-吲哚...

~%

2-(溴甲基)-1-甲基-5-硝基-1H-吲哚结构式

2-(溴甲基)-1-甲基-5-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

六氢吡啶结构式

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

~%

2-(piperidin-1-ylmethyl)-1-benzothiophen-5-amine结构式

2-(piperidin-1-...

四氢吡咯结构式

5-nitro-1-benzofuran-2-carbonyl chloride结构式

5-nitro-1-benzo...

~%

(5-硝基-2-苯并呋喃)-1-吡咯烷甲酮结构式

(5-硝基-2-苯并呋喃)-1...

5-硝基苯并呋喃-2-甲酸结构式

5-硝基苯并呋喃-2-甲酸

~%

(5-硝基-2-苯并呋喃)-1-吡咯烷甲酮结构式

(5-硝基-2-苯并呋喃)-1...

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

六氢吡啶结构式

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-1-哌啶基甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

N-[6-(hydroxymethyl)-2-naphthalenyl]-2,2-dimethylpropanamide结构式

N-[6-(hydroxyme...

~69%

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

6-氨基-2-萘甲酸甲酯结构式

6-氨基-2-萘甲酸甲酯

~%

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

6-氨基-2-萘甲酸结构式

6-氨基-2-萘甲酸

~%

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

特戊酰氯结构式

~%

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

6-氨基-2-萘甲醇结构式

6-氨基-2-萘甲醇

~%

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

6-氨基-2-萘甲醇结构式

6-氨基-2-萘甲醇

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2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-4-吗啉甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-4-吗啉甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-基)-4-吗啉甲酮结构式

(5-氨基苯并[b]噻吩-2-...

4-苯基哌啶结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸结构式

5-硝基-1-苯并噻吩-2-羧酸

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯结构式

5-硝基苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

2-氯-5-硝基苯甲醛结构式

2-氯-5-硝基苯甲醛

~%

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-基)(4-苯基-1-哌啶基)甲酮结构式

(5-硝基苯并[b]噻吩-2-...

N-[6-(hydroxymethyl)-2-naphthalenyl]-2,2-dimethylpropanamide结构式

N-[6-(hydroxyme...

~%

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

6-氨基-2-萘甲酸甲酯结构式

6-氨基-2-萘甲酸甲酯

~%

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

6-氨基-2-萘甲酸结构式

6-氨基-2-萘甲酸

~%

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

特戊酰氯结构式

~%

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...

六氢吡啶结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]-2,2-二甲基丙酰胺结构式

N-[6-(氯甲基)-2-萘]...

~38%

2,2-二甲基-n-[6-(1-哌啶基甲基)-2-萘]丙酰胺结构式

2,2-二甲基-n-[6-(1...