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Synthesis and neuroleptic activity of 3-(1-substituted-4-piperidinyl)-1, 2-benzisoxazoles

JT Strupczewski, RC Allen, BA Gardner…

文献索引：Strupczewski, Joseph T.; Allen, Richard C.; Gardner, Beth Ann; Schmid, Blaine L.; Stache, Ulrich; et al. Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 6 p. 761 - 769

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摘要

The synthesis of a series of 34 l-substituted-4-piperidinyl)-1, 2-benzisoxazoles is described. The neuroleptic activity of the series was evaluated by utilizing the climbing mice assay and inhibition of [3H] spiroperidol binding. Structureactivity relationships were studied by variation of the substituent on the benzisoxazole ring with concomitant variation of four different 1-piperidinyl substituents. Maximum neuroleptic activity was realized when there ...

(E)-1-Acetyl-N-(acetyloxy)-α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-4-piperidinemethanimine结构式

(E)-1-Acetyl-N-...

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3-(1-乙酰基-4-哌啶基)-5-氟-1,2-苯异噁唑结构式

3-(1-乙酰基-4-哌啶基)...

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(E)-1-Acetyl-α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-N-hydroxy-4-piperidinemethanimine结构式

(E)-1-Acetyl-α-...

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3-(1-乙酰基-4-哌啶基)-5-氟-1,2-苯异噁唑结构式

3-(1-乙酰基-4-哌啶基)...

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4-哌啶甲酸结构式

甲乙酐结构式

~74%

1-醛基哌啶-4-甲酸结构式

1-醛基哌啶-4-甲酸

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乙酸酐结构式

(E)-1-Acetyl-α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-N-hydroxy-4-piperidinemethanimine结构式

(E)-1-Acetyl-α-...

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(E)-1-Acetyl-N-(acetyloxy)-α-(5-fluoro-2-hydroxyphenyl)-4-piperidinemethanimine结构式

(E)-1-Acetyl-N-...

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氯甲酸苄酯结构式

氯甲酸苄酯

2-(5-Methoxy)phenol 4-Piperidinyl Ketone Hydrochloride结构式

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2-(5-Methoxy)ph...

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4-(N-Acetyl)pip...

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2-(5-Methoxy)ph...

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N-乙酰基哌啶-4-酰氯结构式

N-乙酰基哌啶-4-酰氯

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1-乙酰基-4-哌啶甲酸结构式

1-乙酰基-4-哌啶甲酸

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间苯二甲醚结构式

间苯二甲醚

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1-甲酰基-哌啶-4-羰酰氯结构式

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1-乙酰基-4-哌啶甲酸结构式

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未登录结构式

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3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-a]-嘧啶-4-酮结构式

3-(2-氯乙基)-6,7,8...

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1-甲基-4-氯哌啶

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氯甲酸苯酯

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3-(4-Piperidinyl)-1,2-benzisoxazole N-Carbamic Acid Phenyl Ester结构式

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(E)-2-(5-Methox...

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N-乙酰基哌啶-4-酰氯

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间苯二甲醚结构式

间苯二甲醚

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1-乙酰基-4-哌啶甲酸结构式

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N-乙酰基哌啶-4-酰氯结构式

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间苯二甲醚结构式

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