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Oxadiazole-isopropylamides as potent and noncovalent proteasome inhibitors

…, F Marsilio, B Fang, WC Guida, J Koomen…

文献索引：Ozcan, Sevil; Kazi, Aslamuzzaman; Marsilio, Frank; Fang, Bin; Guida, Wayne C.; Koomen, John; Lawrence, Harshani R.; Sebti, Said M. Journal of Medicinal Chemistry, 2013 , vol. 56, # 10 p. 3783 - 3805

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被引用次数: 10

摘要

Screening of the 50 000 ChemBridge compound library led to the identification of the oxadiazole-isopropylamide 1 (PI-1833) which inhibited chymotrypsin-like (CT-L) activity (IC50= 0.60 μM) with little effects on the other two major proteasome proteolytic activities, trypsin-like (TL) and postglutamyl-peptide-hydrolysis-like (PGPH-L). LC–MS/MS and dialysis show that 1 is a noncovalent and rapidly reversible CT-L inhibitor. Focused library ...

(4-甲基苯氧基)乙酸乙酯结构式

(4-甲基苯氧基)乙酸乙酯

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(4-甲基苯氧基)乙酰氯结构式

(4-甲基苯氧基)乙酰氯

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~81%

[5-(氯甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]吡嗪结构式

[5-(氯甲基)-1,2,4-...

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2-氰基吡嗪结构式

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[5-(氯甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]吡嗪结构式

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吡嗪-2-甲胺肟结构式

吡嗪-2-甲胺肟

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[5-(氯甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]吡嗪结构式

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(4-联苯氧基)乙酸结构式

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(Z)-N'-(2-chloroacetoxy)isonicotinimidamide结构式

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5-(氯甲基)-3-(吡啶-4-基)-1,2,4-恶二唑结构式

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4-吡啶基偕胺肟结构式

4-吡啶基偕胺肟

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5-(氯甲基)-3-(吡啶-4...

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Tert-butyl 2-(4-propylphenoxy)acetate结构式

Tert-butyl 2-(4...

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2-(4-propylphenoxy)acetic acid结构式

2-(4-propylphen...

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(Z)-N'-(2-chloroacetoxy)nicotinimidamide结构式

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4-乙基苯酚结构式

溴乙酸乙酯结构式

溴乙酸乙酯

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CHEMBRDG-BB 7848397结构式

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CHEMBRDG-BB 7848397结构式

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CHEMBRDG-BB 7848397结构式

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ethyl 2-(4-phenylphenoxy)acetate结构式

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