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Arylacetamide κ opioid receptor agonists with reduced cytochrome P450 2D6 inhibitory activity

…, RN DeHaven, DL DeHaven-Hudkins, RE Dolle

文献索引：Le Bourdonnec, Bertrand; Ajello, Christopher W.; Seida, Pamela R.; Susnow, Roberta G.; Cassel, Joel A.; Belanger, Serge; Stabley, Gabriel J.; DeHaven, Robert N.; DeHaven-Hudkins, Diane L.; Dolle, Roland E. Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2005 , vol. 15, # 10 p. 2647 - 2652

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被引用次数: 14

摘要

Some κ opioid receptor agonists of the arylacetamide class, for example, ICI 199441 (1), were found to strongly inhibit the activity of cytochrome P450 2D6 (CYP2D6)(1: CYP2D6 IC50= 26nM). Certain analogs bearing a substituted sulfonylamino group, for example, 13, were discovered to have significantly reduced CYP2D6 inhibitory activity (13: CYP2D6 IC50> 10μM) while displaying high affinity toward the cloned human κ opioid receptor, ...

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3-溴苯乙酸结构式

1878-67-7

3-溴苯乙酸

~%

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)甲基)苯基)乙酸甲酯结构式

132691-38-4

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)...

2-(3-氰基苯基)乙酸甲酯结构式

52798-00-2

2-(3-氰基苯基)乙酸甲酯

~%

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)甲基)苯基)乙酸甲酯结构式

132691-38-4

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)...

2-(3-溴苯基)乙酸甲酯结构式

150529-73-0

2-(3-溴苯基)乙酸甲酯

~%

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)甲基)苯基)乙酸甲酯结构式

132691-38-4

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24424-99-5

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methyl 3-aminomethylphenylacetate结构式

754959-55-2

methyl 3-aminom...

~%

2-(3-((叔丁氧羰基氨基)甲基)苯基)乙酸甲酯结构式

132691-38-4

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41841-16-1

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氰化亚铜结构式

544-92-3

氰化亚铜

~%

2-(4-氰基苯基)乙酸甲酯结构式

52798-01-3

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7398-42-7

4-溴甲基苯乙酸甲酯

氰化钾结构式

151-50-8

氰化钾

~26%

methyl 2-[4-(cyanomethyl)phenyl]acetate结构式

193290-61-8

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4-(溴乙烷)苯乙酸结构式

13737-36-5

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~%

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193290-61-8

methyl 2-[4-(cy...

邻溴苯乙酸结构式

18698-97-0

邻溴苯乙酸

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METHYL 2-(2-((TERT-BUTOXYCARBONYLAMINO)METHYL)PHENYL)ACETATE结构式

147410-31-9

METHYL 2-(2-((T...

2-(2-溴苯基)乙酸甲酯结构式

57486-69-8

2-(2-溴苯基)乙酸甲酯

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147410-31-9

METHYL 2-(2-((T...

(2-氰基苯基)乙酸甲酯结构式

20921-96-4

(2-氰基苯基)乙酸甲酯

~%

METHYL 2-(2-((TERT-BUTOXYCARBONYLAMINO)METHYL)PHENYL)ACETATE结构式

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749832-15-3

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147410-31-9

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2-(4-氰基苯基)乙酸甲酯结构式

52798-01-3

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~%

4-氨基甲基苯乙酸甲酯结构式

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~91%

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253801-14-8

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Methyl 2-benzylisoindoline-5-carboxylate结构式

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253801-14-8

N-BOC-5-(HYDROX...

3,4-二甲基苯甲酸甲酯结构式

38404-42-1

3,4-二甲基苯甲酸甲酯

~%

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253801-14-8

N-BOC-5-(HYDROX...

3,4-二溴甲基苯甲酸甲酯结构式

20896-23-5

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~%

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253801-14-8

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氰化亚铜结构式

544-92-3

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2-(3-溴苯基)乙酸甲酯结构式

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2-(3-溴苯基)乙酸甲酯

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邻溴苯乙酸结构式

18698-97-0

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2-(Boc-氨甲基)苯乙酸结构式

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2-(2-溴苯基)乙酸甲酯结构式

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40851-66-9

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(2-氰基苯基)乙酸甲酯结构式

20921-96-4

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2-(Boc-氨甲基)苯乙酸结构式

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methyl 2-(2-(aminomethyl)phenyl)acetate结构式

749832-15-3

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