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Tetrahedron: Asymmetry

Enantioselective synthesis of (R)-(−)-baclofen via Ru (II)–BINAP catalyzed asymmetric hydrogenation

VV Thakur, MD Nikalje, A Sudalai

文献索引：Thakur, Vinay V.; Nikalje, Milind D.; Sudalai Tetrahedron Asymmetry, 2003 , vol. 14, # 5 p. 581 - 586

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被引用次数: 46

摘要

A short and efficient enantioselective synthesis of (R)-(−)-baclofen, a selective GABAB agonist has been described with an overall yield of 26% and 90% ee. Ru (II)–(S)-BINAP catalyzed asymmetric hydrogenations of C C and C O groups constitute the key steps in introducing stereogenic centers into the molecule.

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ethyl (2E)-3-(4'-chlorophenyl)but-2-enoate结构式

81187-86-2

ethyl (2E)-3-(4...

~92%

ethyl 4-bromo-3-(4-chlorophenyl)but-2-enoate结构式

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ethyl 4-bromo-3...

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ethyl 3-(4-chlo...

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对氯苯乙酮结构式

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