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Thieno [3, 4-c] chinolin-4-yl-amine–Synthese und Prüfung auf Wirksamkeit gegen Malaria

K Görlitzer, B Gabriel, H Jomaa…

文献索引:Goerlitzer; Gabriel; Jomaa; Wiesner Pharmazie, 2006 , vol. 61, # 11 p. 901 - 907

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摘要

Das durch Suzuki-Kreuzkupplung des 4-Bromthiophen-3-carbonsäuremethylesters (2) mit 2- Nitrophenylboronsäure erhaltene 4-Aryl-Derivat 3 cyclisierte unter reduktiven Bedingungen pH-abhängig zur tricyclischen Hydroxamsäure 4 oder zum Lactam 5. Reaktion des Lactams 5 mit P, P-Dichlorphenylphosphinoxid führte zum Chlorthieno [3, 4-c] chinolin 6. Aus dem Chlorimin 6 wurden die Thieno [3, 4-c] chinolin-4-yl-amine 7–14 dargestellt. Zur Prüfung ...