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Synthesis and biological evaluation of all eight stereoisomers of DPP-IV inhibitor saxagliptin

J Dong, Y Gong, J Liu, X Chen, X Wen, H Sun

文献索引：Dong, Jizhe; Gong, Yanchun; Liu, Jun; Chen, Xiangfeng; Wen, Xiaoan; Sun, Hongbin Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2014 , vol. 22, # 4 p. 1383 - 1393

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被引用次数: 5

摘要

Abstract All eight stereoisomers of saxagliptin have been synthesized and evaluated for their inhibitory activity against DPP-IV. It was unambiguously confirmed that the configuration of saxagliptin was critical to potent inhibition of DPP-IV. Docking study was performed to elucidate the configuration–activity relationship of saxagliptin stereoisomers. Tyr662 and Tyr470 have been suggested as the key residues of DPP-IV interacting with the inhibitors. ...

sodium cyanide结构式

1-金刚烷甲醛结构式

1-金刚烷甲醛

D-苯甘氨醇结构式

~61%

1-(S)-adamantan-1-yl-(R)-(2-hydroxy-1-phenylethylamino)acetonitrile结构式

1-(S)-adamantan...

(2S)-1-TERT-BUTYL 2-ETHYL 5-HYDROXYPYRROLIDINE-1,2-DICARBOXYLATE结构式

(2S)-1-TERT-BUT...

~%

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

Boc-D-焦谷氨酸乙酯结构式

Boc-D-焦谷氨酸乙酯

~%

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

L-焦谷氨酸乙酯结构式

L-焦谷氨酸乙酯

~%

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯结构式

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2...

~%

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

(S)-N-BOC-2,3-二氢吡咯-2-甲酰胺结构式

(S)-N-BOC-2,3-二...

~%

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

(S)-2-(金刚烷-1-基)-2-氨基乙酸盐酸盐结构式

(S)-2-(金刚烷-1-基)...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

(2S)-1-TERT-BUTYL 2-ETHYL 5-HYDROXYPYRROLIDINE-1,2-DICARBOXYLATE结构式

(2S)-1-TERT-BUT...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

Boc-D-焦谷氨酸乙酯结构式

Boc-D-焦谷氨酸乙酯

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

L-焦谷氨酸乙酯结构式

L-焦谷氨酸乙酯

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯结构式

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

(S)-N-BOC-2,3-二氢吡咯-2-甲酰胺结构式

(S)-N-BOC-2,3-二...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯结构式

(1S,3S,5S)-3-(氨...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

~%

N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-基)-2-氧代乙基]氨基甲酸 1,1-二甲基乙酯结构式

N-[(1S)-2-[(1S,...

N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基-D-甘氨酸结构式

N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-...

(1S,3S,5S)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺甲烷磺酸盐结构式

(1S,3S,5S)-2-氮杂...

~46%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

1-(S)-adamantan-1-yl-(R)-(2-hydroxy-1-phenylethylamino)acetonitrile结构式

1-(S)-adamantan...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

1-金刚烷甲醛结构式

1-金刚烷甲醛

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

N-叔丁氧羰基-L-金刚烷基甘氨酸结构式

N-叔丁氧羰基-L-金刚烷基甘氨酸

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

(S)-2-(金刚烷-1-基)-2-氨基乙酸盐酸盐结构式

(S)-2-(金刚烷-1-基)...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

(2S)-1-TERT-BUTYL 2-ETHYL 5-HYDROXYPYRROLIDINE-1,2-DICARBOXYLATE结构式

(2S)-1-TERT-BUT...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

Boc-D-焦谷氨酸乙酯结构式

Boc-D-焦谷氨酸乙酯

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

L-焦谷氨酸乙酯结构式

L-焦谷氨酸乙酯

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2,3-二氢-2-吡咯甲酸乙酯结构式

(S)-1-N-叔丁氧羰基-2...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

(S)-N-BOC-2,3-二氢吡咯-2-甲酰胺结构式

(S)-N-BOC-2,3-二...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6

(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯结构式

(1S,3S,5S)-3-(氨...

~%

沙格列汀中间体6结构式

沙格列汀中间体6