| 描述 |
Tolmetin sodium dihydrate 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
COX
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| 体外研究 |
托美汀钠二水合物是非甾体抗炎剂。托美汀(0-100μM)对成骨细胞生长没有影响[2]。托美汀(0.25mM)剂量不会减弱大鼠脑匀浆中的脂质过氧化。托美汀(0.25,0.5,0.75,1mM)显示出自由基清除特性,但在大鼠脑匀浆中没有产生超氧阴离子[3]。
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| 体内研究 |
托美汀(100mg/kg)引起胃损伤,并且在单剂量后4小时显示最大的溃疡形成作用,而在重复施用后3和14天后有效降低。托美汀产生明显的内皮损伤和炎症细胞浸润[1]。托美汀(5 mg/kg,腹腔注射,每天两次,连续5天)对大鼠的n NMDA受体结合没有影响[3]。
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| 动物实验 |
大鼠[1]适应2周后，将大鼠随机分到不同组，并给予非选择性COX抑制剂，氨甲喋呤（AMG）（50和150 mg / kg）和托美汀（30和100 mg / kg）。作为选择性COX-2抑制剂，塞来昔布（CXIB; 20和60mg / kg）。在使用前立即将化合物悬浮在1％羧甲基纤维素（CMC）中，并通过管饲法以10mL / kg体积给药。控制组在同一卷中接收CMC。将每组的大鼠分成3个亚组，每组至少10只动物。亚组用单剂量（急性治疗组）或每日两次给药3天和14天（慢性治疗组）。为确保所有组在相同的时间内给药，接受少于14天NSAID的患者将获得CMC，直至他们开始指定的治疗。在最后一次给药后4小时，通过颈脱位处死大鼠。立即取出胃，沿较小的曲率打开并轻轻冲洗[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Morini G, et al. Morphological features of rat gastric mucosa after acute and chronic treatment with amtolmetin guacyl: comparison with non-selective and COX-2-selective NSAIDs. Digestion. 2003;68(2-3):124-32. Epub 2003 Nov 7. [2]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100. [3]. Dairam A, et al. Non-steroidal anti-inflammatory agents, tolmetin and sulindac, attenuate oxidative stress in rat brain homogenate and reduce quinolinic acid-induced neurodegeneration in rat hippocampal neurons. Metab Brain Dis. 2006 Sep;21(2-3):221-33.
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