ENT-他达拉非

更新时间:2024-01-09 10:05:29

ENT-他达拉非结构式
ENT-他达拉非结构式
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常用名 ENT-他达拉非 英文名 ent-Tadalafil
CAS号 629652-72-8 分子量 389.40400
密度 1.51±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) 沸点 N/A
分子式 C22H19N3O4 熔点 302-304 ºC
MSDS N/A 闪点 N/A

 ENT-他达拉非用途


ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

 ENT-他达拉非名称

中文名 ENT-他达拉非
英文名 (6S,12aS)-tadalafil
英文别名 更多

 ENT-他达拉非生物活性

描述 ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。
相关类别
靶点

PDE5:10 μM (IC50)

参考文献

[1]. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42.

 ENT-他达拉非物理化学性质

密度 1.51±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
熔点 302-304 ºC
分子式 C22H19N3O4
分子量 389.40400
精确质量 389.13800
PSA 74.87000
LogP 2.08710
储存条件 -20°C,干燥,密封
水溶解性 Insuluble (8.6E-3 g/L) (25 ºC)

 ENT-他达拉非合成线路

~72%

ENT-他达拉非结构式

ENT-他达拉非

629652-72-8

文献:Daugan, Alain; Grondin, Pascal; Ruault, Cecile; Le Monnier de Gouville, Anne-Charlotte; Coste, Herve; Linget, Jean Michel; Kirilovsky, Jorge; Hyafil, Francois; Labaudinieret, Richard Journal of Medicinal Chemistry, 2003 , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542

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ENT-他达拉非

629652-72-8

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542

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629652-72-8

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542

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629652-72-8

文献:Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 46, # 21 p. 4533 - 4542

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ENT-他达拉非

629652-72-8

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515

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ENT-他达拉非

629652-72-8

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515

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ENT-他达拉非

629652-72-8

文献:Bioorganic and Medicinal Chemistry, , vol. 12, # 6 p. 1505 - 1515

 ENT-他达拉非英文别名

L-Tildenafil
L-Tadalafil
ent-Tadalafil
UNII-HZ6QJN0D4Z
Tadalafil Impurity 12