6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐结构式
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常用名 | 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 | 英文名 | PD 166285 dihydrochloride |
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CAS号 | 212391-63-4 | 分子量 | 548.89200 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C26H28Cl3N5O2 | 熔点 | 239-242?C | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
用途PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。 |
中文名 | 6-(2,6-二氯苯基)-2-[[4-[2-(二乙基氨基)乙氧基]苯基]氨基]-8-甲基吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮盐酸盐 |
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英文名 | 6-(2,6-dichlorophenyl)-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]anilino]-8-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7-one,dihydrochloride |
英文别名 | 更多 |
描述 | PD0166285 dihydrochloride是 P-gp 的一个底物,是 WEE1 抑制剂,也可微弱抑制 Myt1,IC50 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 dihydrochloride 对 Chk1 的 IC50 值为3.433 μM。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 24 nM (WEE1), 72 nM (Myt1), 3.433 μM (Chk1)[1]. |
体外研究 | PD0166285(0.5μM)可显著抑制7个癌细胞系中7个细胞系中Tyr-15和Thr-14处的Cdc2磷酸化[1]。PD0166285对p53突变HT29细胞和E6转染的p53阴性卵巢癌细胞系PA-1的辐射诱导细胞杀伤作用敏感,但对p53野生型PA-1细胞的杀伤作用较小。PD0166285消除了辐照诱导的G2期阻滞,显著增加了有丝分裂细胞的数量[1]。PD0166285作为放射增敏剂,使细胞对辐射诱导的细胞死亡敏感,其增敏率为1.23[1]。Western Blot分析[1]细胞系:人和小鼠癌细胞系(HCT116、HT29、DLD-1、HCT8、H460、HeLa、c26)。浓度0.5μM,孵育时间4h。结果:抑制Cdc2Y15和CdcT14磷酸化。 |
体内研究 | 动物模型:野生型,Abcg2-/-,Abcb1a/b-/-和Abcb1a/b;Abcg2-/-FVB小鼠[2]。剂量:5mg/kg。给药:IV。结果:Cmax约为400ng/mL。P-gp,而不是BCRP,限制了PD0166285的脑渗透。 |
参考文献 |
熔点 | 239-242?C |
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分子式 | C26H28Cl3N5O2 |
分子量 | 548.89200 |
精确质量 | 547.13100 |
PSA | 72.28000 |
LogP | 6.64150 |
储存条件 | Desiccate at RT |
危害码 (欧洲) | Xi |
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Heparin-Cantithrombin III |