TAK-063结构式
|
常用名 | TAK-063 | 英文名 | TAK-063 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1238697-26-1 | 分子量 | 428.418 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 612.3±65.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C23H17FN6O2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 324.1±34.3 °C |
TAK-063用途TAK-063是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。 |
中文名 | Balipodect |
---|---|
英文名 | [1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one] |
英文别名 | 更多 |
描述 | Balipodect (TAK-063) 是PDE10A高效选择性抑制剂,口服活性,对PDE10A IC50 值为0.3nM,对其他PDEs无抑制作用。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.3 nM (PDE10A)[1]. |
体内研究 | Balipodect(TAK-063)具有出色的选择性(比其他PDE选择性> 15000倍),并且在小鼠中具有良好的药代动力学,包括高脑渗透性。口服给予Balipodect(TAK-063)小鼠纹状体3',5'-环腺苷一磷酸(cAMP)和3',5'-环鸟苷酸(cGMP)水平为0.3 mg/kg,并显示苯环利定的有效抑制(PCP)诱导的过度运动,最小有效剂量(MED)为0.3 mg/kg [1]。 Balipodect(TAK-063)0.3和1mg/kg,po,增加啮齿动物纹状体中的cAMP和cGMP水平,并上调cAMP依赖性和cGMP依赖性蛋白激酶的关键底物的磷酸化水平。 0.3和1mg/kg的Balipodect(TAK-063),po,强烈抑制MK-801诱导的过度运动,其通常用作啮齿动物中抗精神病样活性的预测模型。 Balipodect(TAK-063)在剂量高达3 mg/kg时不影响血浆催乳素或葡萄糖水平,与氟哌啶醇和奥氮平相比,口服3 mg/kg po的Balipodect(TAK-063)po引起弱的顽固性反应[2] ]。 |
动物实验 | 小鼠[1]将化合物27h悬浮在蒸馏水中的0.5%(w / v)甲基纤维素中。口服给药化合物27h(po)。将购自Sigma-Aldrich,Inc。(USA)的PCP盐酸盐(批号010M4010)溶解在盐水中并皮下(sc)给药。所有化合物的剂量为20mL / kg体重。使用自发运动分析仪MDC系统(BrainScience idea.Co。Ltd.,Japan)测量高度运动。将小鼠置于运动室中超过60分钟以适应习惯。从每个室中取出动物并用载体或化合物处理27h,然后快速返回室。使用以下剂量:0.1,0.3和1.0mg / kg,po。用化合物27h处理60分钟后,再次从室中取出动物并用载体(盐水)或PCP(5mg / kg盐,sc)处理,然后快速转移到测试室中。在连续1分钟的箱中记录活性计数,并且在PCP施用后的120分钟期间确定总数计数。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 612.3±65.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C23H17FN6O2 |
分子量 | 428.418 |
闪点 | 324.1±34.3 °C |
精确质量 | 428.139709 |
PSA | 79.76000 |
LogP | 2.35 |
外观性状 | 粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.8 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.686 |
储存条件 | -20℃ |
1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-pyridazin-4(1H)-one |
TAK-063 |
1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)pyridazin-4(1H)-one |
4(1H)-Pyridazinone, 1-[2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)- |
1-[2-Fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5-methoxy-3-(1-phenyl-1H-pyrazol-5-yl)-4(1H)-pyridazinone |