382180-17-8

• 常用中文名：N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺
• 常用英文名：N-Hydroxy-N'-(3-pyridinyl)octanediamide
• CAS号：382180-17-8
• 分子式：C₁₃H₁₉N₃O₃
• 分子量：265.308
• 相关类别： 医药中间体 杂环化合物 吡啶类化合物 羟基吡啶
• 发布时间：2018-12-24 13:25:26
• 更新时间：2024-01-12 13:13:42
• Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。

名称

• 中文名: N-羟基-N'-3-吡啶基辛二酰胺
• 英文名: N'-hydroxy-N-pyridin-3-yloctanediamide
• 中文别名: N-羟基-N'-3-吡啶基辛烷二酰胺
• 英文别名: S2190_Selleck; N-Hydroxy-N'-3-pyridinyloctanediamide; N-Hydroxy-N'-(pyridin-3-yl)octanediamide; N1-Hydroxy-N8-3-pyridinyl-octanediamide; Octanediamide, N-hydroxy-N-3-pyridinyl-; N-Hydroxy-N'-(3-pyridinyl)octanediamide; pyroxamide; N-Hydroxy-N'-3-pyridinyl octane diamide

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₃H₁₉N₃O₃
• 分子量: 265.308
• 精确质量: 265.142639
• PSA: 91.32000
• LogP: 0.04
• 外观性状: white to beige
• 折射率: 1.570
• 储存条件: ?20°C
• 水溶解性: DMSO: soluble10mg/mL (clear solution)

生物活性

• 描述: Pyroxamide 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 1 (HDAC1) 抑制剂,ID50 为 100 nM。 Pyroxamide 可以诱导白血病细胞凋亡和细胞周期停滞。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  ID50: 100 nM[1]

• 体外研究: Pyroxamide(1.25-20.0μM；24-72小时)抑制RD和RH30B细胞生长,Pyroxamide在20.0μM时导致44%的死细胞72小时,导致培养物中86%的死细胞[1]。Pyroxamide(10.0-20.0μM；48小时)在10.0和20.0μM时分别显示45.0%和72.3%的亚G1级分[1]。细胞活力测定[2]细胞系：RD细胞；RH30B细胞浓度：1.25-20.0μM孵育时间：24小时；48小时；72小时结果：导致RD和RH30B细胞的细胞生长减少。细胞周期分析[2]细胞系：RD细胞；RH30B细胞浓度：10.0μM；20.0μM孵育时间：48小时结果：与对照样品相比,48小时时亚G1级分增加。
• 参考文献:

  [1]. Butler LM, et al. Inhibition of transformed cell growth and induction of cellular differentiation by pyroxamide, an inhibitor of histone deacetylase. Clin Cancer Res. 2001 Apr;7(4):962-70.

  [2]. Kutko MC, et al. Histone deacetylase inhibitors induce growth suppression and cell death in human rhabdomyosarcoma in vitro.Clin Cancer Res. 2003 Nov 15;9(15):5749-55.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): 22
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• 海关编码: 2933399090

合成路线

405096-07-3 ~46% 382180-17-8

文献：Remiszewski, Stacy W.; Sambucetti, Lidia C.; Atadja, Peter; Bair, Kenneth W.; Cornell, Wendy D.; Green, Michael A.; Howell, Kobporn Lulu; Jung, Manfred; Kwon, Paul; Trogani, Nancy; Walker, Heather Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 4 p. 753 - 757

3946-32-5 ~% 382180-17-8

文献：Remiszewski, Stacy W.; Sambucetti, Lidia C.; Atadja, Peter; Bair, Kenneth W.; Cornell, Wendy D.; Green, Michael A.; Howell, Kobporn Lulu; Jung, Manfred; Kwon, Paul; Trogani, Nancy; Walker, Heather Journal of Medicinal Chemistry, 2002 , vol. 45, # 4 p. 753 - 757

上下游产品

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海关

海关编码	2933399090
中文概述	2933399090. 其他结构含非稠合吡啶环的化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933399090. other compounds containing an unfused pyridine ring (whether or not hydrogenated) in the structure. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%