209006-18-8

• 常用中文名：H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)
• 常用英文名：H-p-Chloro-Phe-D-Cys-β-(3-pyridyl)-Ala-D-Trp-Lys-tBu-Gly-Cys-2-Nal-NH2 trifluoroacetate salt (Disulfide bond)
• CAS号：209006-18-8
• 分子式：C₅₉H₇₁ClN₁₂O₈S₂
• 分子量：1175.85
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 生长抑素受体
• 发布时间：2017-04-05 19:21:16
• 更新时间：2023-02-18 10:09:52
• PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。

名称

• 英文名: H-P-CHLORO-PHE-D-CYS-β-(3-PYRIDYL)-ALA-D-TRP-LYS-TBU-GLY-CYS-2-NAL-NH2
• 英文别名: prl-2915

物化性质

• 分子式: C₅₉H₇₁ClN₁₂O₈S₂
• 分子量: 1175.85
• 精确质量: 1174.46000
• PSA: 378.11000
• LogP: 7.94310

生物活性

• 描述: PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 生长抑素受体
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Urotensin Receptor
• 靶点:

  hsst2:12 nM (Ki)

  hsst3:100 nM (Ki)

  hsst5:520 nM (Ki)

  hsst4:895 nM (Ki)

  hsst1:>1000 nM (Ki)

  hsst2:1.8 nM (IC50, rat antagonist bioassay versus somatostatin)

  rat urotensin II receptor:293 nM (Ki)

  human urotensin II receptor:562 nM (Ki)

• 体外研究: PRL 2915(0.3-30 nM；30分钟)剂量依赖性地阻断人尿紧张素 II(人尿紧张素II)诱导的大鼠主动脉环的强张性收缩[2]
• 参考文献:

  [1]. Hocart SJ, et al. Highly potent cyclic disulfide antagonists of somatostatin. J Med Chem. 1999 Jun 3;42(11):1863-71.

  [2]. Rossowski WJ, et al. Human urotensin II-induced aorta ring contractions are mediated by protein kinase C, tyrosine kinases and Rho-kinase: inhibition by somatostatin receptor antagonists. Eur J Pharmacol. 2002 Mar 8;438(3):159-70.