83015-26-3

• 常用中文名：托莫西汀
• 常用英文名：Atomoxetine
• CAS号：83015-26-3
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) 5-HT Receptor 抑制剂
• 发布时间：2018-02-23 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 11:48:13
• 阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 托莫西汀
• 英文名: atomoxetine
• 中文别名: (R)-N-甲基-3-(2-甲基苯氧基)苯丙胺
• 英文别名: Hismanal(R); [3H]-Astemizole; MFCD00865352; benzenepropanamine, N-methyl-g-(2-methylphenoxy)-, (gR)-; Laridal; (3R)-N-Methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenyl-1-propanamine; Histaminos; astemizole; 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-N-[1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl]-1H-benzimidazole-2-amine; Paralergin; (gR)-N-Methyl-g-(2-methylphenoxy)benzenepropanamine; tomoxetine [INN_en]; 1-(4-fluorophenylmethyl)-N-{1-[2-(4-methoxyphenyl)ethyl]-4-piperidinyl}-1H-benzimidazol-2-amine; [14C]-Atomoxetine; (R)-N-methyl-3-(2-tolyloxy)-3-(phenyl)propylamine; (-)-Tomoxetine; Tomoxetine [INN]; Retolen; Alermizol; [14C]-Astemizole; (R)-Tomoxetine; (3R)-N-methyl-3-(2-methylphenoxy)-3-phenylpropan-1-amine; Atomoxetine; Astemison; Astemizolum; Benzenepropanamine, N-methyl-γ-(2-methylphenoxy)-, (γR)-; Astemizol; Hismanal

物化性质

• 密度: 1.0±0.1 g/cm3
• 沸点: 389.0±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁NO
• 分子量: 255.355
• 闪点: 164.1±16.0 °C
• 精确质量: 255.162308
• PSA: 21.26000
• LogP: 3.28
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.552
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 阿托莫西汀(托莫西丁)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)和多巴胺(DA)转运体的Ki值分别为5、77和1451 nM。阿托莫西汀(托莫西丁)增加PFC中的DAEX和NEEX,并增强儿茶酚胺能神经传递。阿托莫西汀是一种有效的钠通道阻滞剂。阿托莫西汀(Tomoxetine)可用于注意力缺陷多动障碍(ADHD)研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 体外研究: 阿托莫西汀(托莫西汀)(1-100µM；0.5-20秒；tsA201细胞)以状态和剂量依赖性方式与人心肌钠通道(hNav1.5)相互作用[2]。
• 体内研究: 阿托莫西汀(托莫西丁)(0.3-3 mg/kg；腹腔注射；0-4小时；雄性Sprague-Dawley大鼠)使细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加3倍,并增加大鼠前额叶皮质中Fos的表达[1]。阿托莫西汀(托莫西汀)(0.1-5 mg/kg；i.p.和p.o；持续14天；自发性高血压大鼠)可以改善与ADHD相关的大鼠行为[3]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1]剂量：0.3、1、3mg/kg给药：腹腔注射；4小时结果：PFC中表达Fos样免疫反应的细胞数量增加了3.7倍,细胞外去甲肾上腺素和多巴胺增加了3倍。动物模型：自发性高血压大鼠(SHR)[3]剂量：0.1、0.3、1.25和5.0 mg/kg给药：腹腔注射和口服；14天的结果：对运动活动的测量没有影响。
• 参考文献:

  [1]. Turner M, et, al. Effects of atomoxetine on locomotor activity and impulsivity in the spontaneously hypertensive rat. Behav Brain Res. 2013 Apr 15;243:28-37.

  [2]. Föhr KJ, et, al. Block of Voltage-Gated Sodium Channels by Atomoxetine in a State- and Use-dependent Manner. Front Pharmacol. 2021 Feb 25;12:622489.

  [3]. Bymaster FP, et, al. Atomoxetine increases extracellular levels of norepinephrine and dopamine in prefrontal cortex of rat: a potential mechanism for efficacy in attention deficit/hyperactivity disorder. Neuropsychopharmacology. 2002 Nov;27(5):699-711.

安全

• 安全声明 (欧洲): S22-S24/25
• 海关编码: 2922299090

海关

海关编码	2922299090
中文概述	2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
Summary	2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%