677773-32-9

• 常用中文名：Etamicastat hydrochloride
• 常用英文名：Etamicastat hydrochloride
• CAS号：677773-32-9
• 分子式：C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS
• 分子量：347.81100
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2017-09-25 13:29:25
• 更新时间：2024-01-16 15:20:26
• Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

名称

• 英文名: Etamicastat hydrochloride
• 英文别名: (R)-5-(2-aminoethyl)-1-(6,8-difluorochroman-3-yl)-1,3-dihydro-2H-imidazole-2-thione hydrochloride; (R)-5-(2-aminoethyl)-1-(6,8-difluorochroman-3-yl)-1,3-dihydroimidazole-2-thione hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₄H₁₆ClF₂N₃OS
• 分子量: 347.81100
• 精确质量: 347.06700
• PSA: 88.06000
• LogP: 4.00360

生物活性

• 描述: Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 107 nM (DBH)[1]

• 体外研究: 依他米司他用44μg/mL(141μM)的IC50值阻断hERG电流振幅[2]。
• 体内研究: 依他米司他(100 mg/kg；腹腔注射)可显著降低心脏去甲肾上腺素水平,同时增加多巴胺水平[1]。在雄性Wistar大鼠中,依他米司他(50 mg/kg；单次口服)表现出中等的口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9 nM)和终末消除半衰期(T1/2=3.7 h)[1]。动物模型：NMRi小鼠[1]剂量：100mg/kg给药：腹腔给药结果：导致心脏去甲肾上腺素水平显著降低(36%对照),同时多巴胺水平升高(850%对照)。动物模型：雄性Wistar大鼠[1]剂量：50mg/kg(药代动力学分析)给药：口服,剂量为10ml/kg。结果：口服生物利用度(64%)、Cmax(4.9nm)和(T1/2=3.7h)。
• 参考文献:

  [1]. Loureiro AI, et al. Etamicastat, a new dopamine-ß-hydroxylase inhibitor, pharmacodynamics and metabolism in rat. Eur J Pharmacol. 2014 Oct 5;740:285-94.

  [2]. ManuelVaz-da-Silva, et al. Cardiac safety profile of etamicastat, a novel peripheral selective dopamine-β-hydroxylase inhibitor in non-human primates, human young and elderly healthy volunteers and hypertensive patients. IJC Metabolic & Endocrine. 2015 Jun; (7): 10-24

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