1133695-49-4

• 常用中文名：苯卓昔芬-d4醋酸盐
• 常用英文名：Bazedoxifene-d4
• CAS号：1133695-49-4
• 分子式：C₃₀H₃₀D₄N₂O₃
• 分子量：474.63
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-01-28 21:05:14
• 更新时间：2024-01-02 11:06:08
• Bazedoxifene-d4是氘标记的Bazedoxifene。巴泽多西芬(TSE-424)是一种口服BBB渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50s分别为23 nM和99 nM。巴泽多西芬可用于骨质疏松症的研究。巴泽多西芬还可作为IL-6/GP130蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。

名称

• 中文名: 苯卓昔芬-d4醋酸盐
• 英文名: Bazedoxifene-d4 Acetate
• 英文别名: acetic acid,1-[[4-[2-(azepan-1-yl)-1,1,2,2-tetradeuterioethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol

物化性质

• 熔点: >102°C
• 分子式: C₃₀H₃₀D₄N₂O₃
• 分子量: 474.63
• 精确质量: 534.30300
• PSA: 95.16000
• LogP: 6.35980
• 外观性状: 浅黄色到灰色固体
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: Bazedoxifene-d4是氘标记的Bazedoxifene。巴泽多西芬(TSE-424)是一种口服BBB渗透非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM),ERα和ERβ的IC50s分别为23 nM和99 nM。巴泽多西芬可用于骨质疏松症的研究。巴泽多西芬还可作为IL-6/GP130蛋白-蛋白相互作用的抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.

  [3]. Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.