41332-24-5

• 常用中文名：1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮
• 常用英文名：NP118809
• CAS号：41332-24-5
• 分子式：C₃₂H₃₂N₂O
• 分子量：460.609
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钙通道
• 发布时间：2017-06-18 01:13:21
• 更新时间：2024-01-11 17:38:04
• NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。

名称

• 中文名: 1-【4-(二苯甲基)-1-哌嗪基】-3,3-二苯基-1-丙酮
• 英文名: 1-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)-3,3-diphenylpropan-1-one
• 英文别名: 1-benzhydryl-4-(3,3-diphenyl-propionyl)-piperazine; 1-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-3,3-diphenyl-1-propanone; 1-Propanone, 1-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-3,3-diphenyl-; 1-(4-Benzhydryl-piperazin-1-yl)-3,3-diphenyl-propan-1-one; 1-(3,3-diphenylpropionyl)-4-benzhydryl piperazine; NP-118809; NP118809

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 618.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₃₂N₂O
• 分子量: 460.609
• 闪点: 251.4±23.9 °C
• 精确质量: 460.251465
• PSA: 23.55000
• LogP: 6.51
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.622
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: NP118809 是一种有效的 N 型钙通道 (N-type calcium channel) 阻滞剂,IC50 值为 0.11 μM；同时可较弱地抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channel),IC50 值为 12.2 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  N-Type Ca2+ Channel:0.11 μM (IC50)

  L-type calcium channel:12.2 μM (IC50)

• 体外研究: NP118809是一种有效的N型钙通道阻滞剂,IC50为0.11μM;还抑制L型钙通道,IC50为12.2μM。 NP118809抑制HEK细胞中的hERG钾通道,IC50为7.4μM[1]。
• 体内研究: NP118809(25mg/kg,ip)在大鼠福尔马林模型的IIA期显示出显着的镇痛活性[1]。 NP118809(30 mg/kg,po)在大鼠脊神经结扎模型中导致80.3％的机械性异常性疼痛抑制和96.3％的热痛觉过敏抑制[2]。
• 参考文献:

  [1]. Zamponi GW, et al. Scaffold-based design and synthesis of potent N-type calcium channel blockers. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6467-72.

  [2]. Pajouhesh H, et al. Structure-activity relationships of diphenylpiperazine N-type calcium channel inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 15;20(4):1378-83.

合成路线

606-83-7 841-77-0 ~77% 41332-24-5

文献：Neuromed Technologies, Inc. Patent: US6951862 B2, 2005 ; US 6951862 B2

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