62289-81-0

• 常用中文名：SW106065
• 常用英文名：SW106065
• CAS号：62289-81-0
• 分子式：C₁₀H₈N₂OS
• 分子量：204.24800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-04-11 02:22:17
• 更新时间：2024-01-12 12:21:28
• SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。

名称

• 英文名: N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide
• 英文别名: N-(3-pyridinyl)-2-thiophenecarboxamide; thiophene-2-carboxylic acid pyridin-3-ylamide; SW-106065

物化性质

• 分子式: C₁₀H₈N₂OS
• 分子量: 204.24800
• 精确质量: 204.03600
• PSA: 70.23000
• LogP: 2.46840

生物活性

• 描述: SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: SW106065(化合物21,Cpd21)以剂量依赖性方式抑制人MPNST细胞系生长,对S462和SNF96.2细胞的EC50浓度分别为439nm和753.6nm。SW106065对正常分裂的雪旺细胞或小鼠胚胎成纤维细胞无毒[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)处理显示S期细胞百分比下降,G1/G0和G2/M期细胞百分比相应增加[1]。SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗可降低细胞周期蛋白A2、细胞周期蛋白B1、细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白E、cdk4和cdk6的水平。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加型号：SW106065(Cpd21；0.25-5µM；24小时；sMPNST细胞)治疗降低细胞周期蛋白D1蛋白水平[1]。SW106065(Cpd21)治疗后凋亡细胞百分率显著增加[1]。细胞周期分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM、5µM孵育时间：24小时结果：S期细胞百分率下降,G1/G0和G2/M期细胞百分率相应增加。RT-PCR[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM,结果：细胞周期蛋白A2、B1、D1、E、cdk4和cdk6水平降低。cdkn1a和cdkn2a mRNA水平呈剂量依赖性增加。Western Blot分析[1]细胞系：sMPNST细胞浓度：0.25µM、0.5µM、1µM、2.5µM和5µM孵育时间：24小时结果：细胞周期蛋白D1蛋白水平下降。
• 体内研究: SW106065(Cpd21；40 mg/kg；腹腔注射；每天两次,持续4周)治疗可以以足够的浓度提供给小鼠,以充分穿透sMPNST组织,并抑制肿瘤发展[1]。动物模型：NCR-nu/nu雌性小鼠(6-7周龄)注射MPNST细胞[1]剂量：40mg/kg给药：腹腔注射,每日2次,连续4周结果：小鼠同种异体移植模型MPNST负荷减轻。
• 参考文献:

  [1]. Vincent Chau, et al. Preclinical therapeutic efficacy of a novel pharmacologic inducer of apoptosis in malignant peripheral nerve sheath tumors. Cancer Res. 2014 Jan 15;74(2):586-97.

合成路线

626-60-8 5813-89-8 ~93% 62289-81-0

文献：Ikawa, Takashi; Barder, Timothy E.; Biscoe, Mark R.; Buchwald, Stephen L. Journal of the American Chemical Society, 2007 , vol. 129, # 43 p. 13001 - 13007

527-72-0 ~% 62289-81-0

文献：Zhang, Jianmin; Pettersson, Hanna I.; Huitema, Carly; Niu, Chunying; Yin, Jiang; James, Michael N. G.; Eltis, Lindsay D.; Vederas, John C. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 8 p. 1850 - 1864

462-08-8 5271-67-0 ~% 62289-81-0

文献：Zhang, Jianmin; Pettersson, Hanna I.; Huitema, Carly; Niu, Chunying; Yin, Jiang; James, Michael N. G.; Eltis, Lindsay D.; Vederas, John C. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 8 p. 1850 - 1864