824960-50-1

• 常用中文名：WDR5-0102
• 常用英文名：WDR5-0102
• CAS号：824960-50-1
• 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄O₃
• 分子量：374.82
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2023-05-31 18:48:04
• 更新时间：2023-05-31 18:48:04
• WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。

名称

• 英文名: WDR5-0102

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₉ClN₄O₃
• 分子量: 374.82

生物活性

• 描述: WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT：G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Ye X, et al. The identification of novel small-molecule inhibitors targeting WDR5-MLL1 interaction through fluorescence polarization based high-throughput screening. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Feb 15;29(4):638-645.

  [2]. Chen X, et al. Targeting WD Repeat-Containing Protein 5 (WDR5): A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):10537-10556.