2734922-78-0

• 常用中文名：HIF-2α-IN-8
• 常用英文名：HIF-2α-IN-8
• CAS号：2734922-78-0
• 分子式：C₁₇H₁₁ClF₇N₃O
• 分子量：441.73
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2023-04-07 11:41:37
• 更新时间：2024-04-05 15:16:10
• HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: HIF-2α-IN-8

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁ClF₇N₃O
• 分子量: 441.73

生物活性

• 描述: HIF-2α-IN-8是一种有效的口服活性HIF2α抑制剂,HIF2αSPA、HIF2αiScript和HIF2αHRE RGA的IC50值分别为9、37和246 nM。HIF-2α-IN-8显示出抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点:

  IC50: 9 nM (HIF2α SPA); 37 nM (HIF2α iScript); 246 nM (HIF2α HRE RGA)[1]

• 体内研究: HIF-2α-IN-8(实施例31)(30 mg/kg；口服；每天21天)在小鼠体内显示出抗肿瘤活性[1]。 动物模型：6-9周,雌性裸Crl:NU(NCr)-Foxn1nu纯合小鼠(786-O小鼠模型)[1]剂量：30 mg/kg给药：口服。；肿瘤接种后34天开始；结果：抑制肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Robin Alec Fairhurst, et al. Compounds and compositions for inhibiting the activity of hif2-alpha and their methods of use. WO2021220170A1.