796885-38-6

• 常用中文名：MK-4541
• 常用英文名：MK-4541
• CAS号：796885-38-6
• 分子式：C₂₂H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量：428.49
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5 alpha还原酶
• 发布时间：2023-02-18 22:47:37
• 更新时间：2024-02-04 19:40:42
• MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。

名称

• 英文名: MK-4541
• 英文别名: Carbamic acid, N-[(4aR,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-1H-indeno[5,4-f]quinolin-7-yl]-, 2,2,2-trifluoroethyl ester

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₁F₃N₂O₃
• 分子量: 428.49

生物活性

• 描述: MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5 alpha还原酶
  信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体
• 体内研究: MK-4541(100 mg/kg；每天1.次,每周5.次,持续5.周) 抑制含 R-3327克细胞的无胸腺裸鼠前列腺肿瘤生长[1]。 MK-4541(100 mg/kg、200 mg/kg；每周5.次,持续5.周) 对精囊具有抗雄激素作用,降低完好男性的血浆睾酮浓度,并抑制 67岁表达[1]。 MK-4541(15 mg/kg、50 mg/kg；每周5.次,持续8.周) 导致成年阉割小鼠肌肉骨骼质量和功能的损失[1]。 动物模型：异种移植小鼠模型中的R3327-G前列腺肿瘤[1]剂量：25 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg、200 mg/kg给药：口服灌胃；结果：100mg/kg显著抑制肿瘤生长,并降低血浆睾酮浓度和Ki67表达。
• 参考文献:

  [1]. Chisamore MJ, et al. A novel selective androgen receptor modulator (SARM) MK-4541 exerts anti-androgenic activity in the prostate cancer xenograft R-3327G and anabolic activity on skeletal muscle mass & function in castrated mice. J Steroid Biochem Mol Biol. 2016 Oct;163:88-97.