694466-00-7

• 常用中文名：hCAI/II-IN-6
• 常用英文名：hCAI/II-IN-6
• CAS号：694466-00-7
• 分子式：C₁₉H₂₄N₄O₃S
• 分子量：388.49
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 碳酸酐酶
• 发布时间：2022-10-13 19:01:18
• 更新时间：2022-10-13 19:01:18
• hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。

名称

• 英文名: 694466-00-7

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₄N₄O₃S
• 分子量: 388.49
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: hCAI/II-IN-6是一种人体碳酸酐酶(CA)抑制剂。hCAI/II-IN-6对hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII分别选择性抑制Ki值为220、4.9、6.5和＞50000nM的hCA II和hCAⅦ亚型。hCAI/II-IN-6在体内具有抗惊厥活性和抗最大电休克(MES)活性。hCAI/II-IN-6可用于癫痫研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: hCAI/II-IN-6(0-50μM)抑制hCA I、hCA II、hCA VII和hCA XII活性,Ki值分别为220、4.9、6.5和＞50000nM[1]。
• 体内研究: hCAI/II-IN-6(30-100mg/kg；一次性腹腔注射)在体内显示出良好的抗惊厥作用[1]。hCAI/II-IN-6(30 mg/kg；p.o.一次)在体内显示抗MES活性[1]。动物模型：瑞士白化小鼠[1]剂量：30和100 mg/kg给药：腹腔注射；30～100 mg/kg一次。结果：癫痫发作减轻,抗惊厥效果好,在抗惊厥定量研究中ED50为13.7 mg/kg。动物模型：Wistar白化大鼠[1]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃；30 mg/kg一次。结果：在给药后1小时内显示出抗MES活性,对癫痫发作有显著保护作用,1小时后作用减弱。
• 参考文献:

  [1]. Mishra CB, et al. Discovery of Benzenesulfonamides with Potent Human Carbonic Anhydrase Inhibitory and Effective Anticonvulsant Action: Design, Synthesis, and Pharmacological Assessment. J Med Chem. 2017 Mar 23;60(6):2456-2469.