2170347-90-5

• 常用中文名：LSD1-IN-13 hydrochloride
• 常用英文名：LSD1-IN-13 hydrochloride
• CAS号：2170347-90-5
• 分子式：C₂₃H₃₀ClN₃O₂S
• 分子量：448.02
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2022-08-30 15:51:40
• 更新时间：2024-01-17 18:03:02
• LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。

名称

• 英文名: LSD1-IN-13 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₀ClN₃O₂S
• 分子量: 448.02

生物活性

• 描述: LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)是一种口服活性和有效的LSD1抑制剂,IC50为24.43 nM。LSD1-IN-13盐酸盐可激活CD86表达,EC50为470 nM。LSD1-IN-13盐酸盐诱导AML(急性髓系白血病)细胞系分化[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  IC50: 24.43 ± 1.08 nM (LSD1), 5.00 ± 0.28 μM (LSD2), >100 μM (MAO-A), >100 μM (MAO-B)[1]

• 体外研究: LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)比LSD2(205倍)和MAOs(4000倍以上)表现出良好的选择性【1】。LSD1-IN-13盐酸盐在MV-4-11中显示出有效和选择性的抗增殖活性,IC50为1.36μM【1】。
• 体内研究: LSD1-IN-13盐酸盐(化合物7e)(MV-4-11异种移植小鼠,0-20 mg/kg,口服,每日15天)以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长【1】。
• 参考文献:

  [1]. Li C, et al. Structure-Activity Relationship Study of Indolin-5-yl-cyclopropanamine Derivatives as Selective Lysine Specific Demethylase 1 (LSD1) Inhibitors. J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4335-4349.