2376217-14-8

2376217-14-8结构式

常用中文名：ORM-11372
常用英文名：ORM-11372
CAS号：2376217-14-8
分子式：C₁₇H₁₅FN₂O
分子量：282.318
发布时间：2022-07-01 13:40:30
更新时间：2023-01-18 17:41:03
ORM‐11372是一种有效且高度选择性的NCX 1.1抑制剂,抑制人类NCX 1.1反向和正向电流,IC50分别为5和6 nM。ORM‐11372弱抑制人心脏钠1.5(I Na)和hERG KV11.1电流(I hERG),IC50分别为23.2和10.0μm。ORM‐11372分别以4.8和5.6 nM的IC50降低hiPSC‐CMs的外向和内向电流,以11.3 nM的IC50降低大鼠原发性心室CMs的外向I NCX(反向模式)的幅度。在实验条件下,ORM‐11372浓度依赖性地抑制钙流出信号,IC50分别为142和164 nM,分别增加细胞内钙和激发NCX正向模式活性。ORM‐11372在麻醉的心肌梗死大鼠和健康家兔中分别诱导了18±6%和35±8%的正性肌力效应,而没有其他血流动力学效应。

英文名	ORM-11372

描述	ORM‐11372是一种有效且高度选择性的NCX 1.1抑制剂,抑制人类NCX 1.1反向和正向电流,IC50分别为5和6 nM。ORM‐11372弱抑制人心脏钠1.5(I Na)和hERG KV11.1电流(I hERG),IC50分别为23.2和10.0μm。ORM‐11372分别以4.8和5.6 nM的IC50降低hiPSC‐CMs的外向和内向电流,以11.3 nM的IC50降低大鼠原发性心室CMs的外向I NCX(反向模式)的幅度。在实验条件下,ORM‐11372浓度依赖性地抑制钙流出信号,IC50分别为142和164 nM,分别增加细胞内钙和激发NCX正向模式活性。ORM‐11372在麻醉的心肌梗死大鼠和健康家兔中分别诱导了18±6%和35±8%的正性肌力效应,而没有其他血流动力学效应。
参考文献	1. Leena Otsomaa, et al. Br J Pharmacol. 2020 Dec;177(24):5534-5554.

分子式	C₁₇H₁₅FN₂O
分子量	282.318