1069046-00-9

• 常用中文名：ASB 14780
• 常用英文名：ASB 14780
• CAS号：1069046-00-9
• 分子式：C₃₁H₂₇NO₃·C₄H₁₁NO₃
• 分子量：582.686
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸酶
• 发布时间：2020-01-20 10:53:55
• 更新时间：2023-01-20 17:41:01
• ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。

名称

• 英文名: ASB14780
• 英文别名: ASB14780; 3-[1-(4-Phenoxyphenyl)-3-(2-phenylethyl)-1H-indol-5-yl]propanoic acid, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol; 3-(3-Phenethyl-1-(4-phenoxyphenyl)-1H-indol-5-yl)propanoic acid, 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol; 3-[1-(4-Phenoxyphenyl)-3-(2-phenylethyl)-1H-indol-5-yl]propanoic acid - 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1:1); 1H-Indole-5-propanoic acid, 1-(4-phenoxyphenyl)-3-(2-phenylethyl)-, compd. with 2-amino-2-(hydroxymethyl)-1,3-propanediol (1:1)

物化性质

• 分子式: C₃₁H₂₇NO₃·C₄H₁₁NO₃
• 分子量: 582.686
• 精确质量: 582.273010

生物活性

• 描述: ASB 14780(ASB14780,ASB-14780)是一种有效的,选择性和口服活性的细胞溶质磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,IC50为20 nM；显示出优于其他已知分泌磷脂酶A2s(sPLA2s)的选择性,如sPLA2-IA,sPLA2-IIA,sPLA2-III和sPLA2-IB；显着改善肝损伤和肝纤维化,减弱CCl4诱导的肝脏中α-SMA蛋白的表达和胶原蛋白1a2,α-SMA和TGF-β1的mRNA表达,并抑制体内单核细胞/巨噬细胞标志物CD11b和MCP-1的表达,同时防止单核细胞/巨噬细胞募集到肝脏。
• 参考文献: References 1. Tomoo T, et al. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7244-62. 2. Kanai S, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Mar;356(3):604-14. View Related Products by Target Phospholipase