2126744-35-0

• 常用中文名：SW-100
• 常用英文名：SW-100
• CAS号：2126744-35-0
• 分子式：C₁₇H₁₇ClN₂O₂
• 分子量：316.78
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2019-06-29 15:09:05
• 更新时间：2024-01-09 17:00:10
• SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。

名称

• 中文名: SW-100
• 英文名: SW-100

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇ClN₂O₂
• 分子量: 316.78
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:5.23 μM (IC50)

  HDAC2:32.8 μM (IC50)

  HDAC3:29.5 μM (IC50)

  HDAC4:10.9 μM (IC50)

  HDAC5:4.07 μM (IC50)

  HDAC6:2.3 nM (IC50)

  HDAC7:4.55 μM (IC50)

  HDAC8:3.72 μM (IC50)

  HDAC9:3.46 μM (IC50)

  HDAC10:26.2 μM (IC50)

  HDAC11:5.72 μM (IC50)

• 体外研究: SW-100(0.01-10μM; 48小时)显示出乙酰化α-微管蛋白水平的明显增加,呈剂量依赖性[1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：HEK293细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：48小时结果：以剂量依赖性方式显示乙酰化α-微管蛋白水平明显增加。
• 体内研究: SW-100(20 mg/kg;腹腔注射;每天两次,连续两天)改善了几种记忆和学习障碍,包括新型物体识别,时间排序,以及脆性X综合征小鼠模型中的坐标和分类空间处理[1]。动物模型：8-10周龄C57BL/6小鼠(Fmr1 -/-小鼠)[1]剂量：20mg/kg给药：腹膜内注射;两天一天两天结果：改善了几种记忆和学习障碍,包括Fmr1 -/-小鼠中的新物体识别,时间排序,坐标和分类空间处理。
• 参考文献:

  [1]. Kozikowski AP, et al. Brain Penetrable Histone Deacetylase 6 Inhibitor SW-100 Ameliorates Memory and LearningImpairments in a Mouse Model of Fragile X Syndrome. ACS Chem Neurosci. 2019 Mar 20;10(3):1679-1695.