1821143-80-9

• 常用中文名：DMU2139
• 常用英文名：DMU2139(CYP1B1 inhibitor 6j)
• CAS号：1821143-80-9
• 分子式：C₁₉H₁₅NO₂
• 分子量：289.33
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2019-01-20 22:23:15
• 更新时间：2024-01-16 08:26:53
• DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
• 体外活性：DMU2139（6j）显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。 在存在DMU2139的情况下，EC50从61μM逆转回8.3μM（在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到）。 在存在DMU2139的情况下，EC50值类似于顺铂的EC50，8.7μM，在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中，因此不能表达CYP1B1蛋白。

名称

• 中文名: DMU2139
• 英文名: DMU2139

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅NO₂
• 分子量: 289.33
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CYP1B1:9 nM (IC50)

  CYP1A1:795 nM (IC50)

• 体外研究: DMU2139(6j)显示CYP1B1相对于CYP1A1和CYP1A2的选择性为88和133倍。在存在DMU2139的情况下,EC50从61μM逆转回8.3μM(在没有任何抑制剂的CYP1B1表达细胞中观察到)。在存在DMU2139的情况下,EC50值类似于顺铂的EC50,8.7μM,在没有CYP1B1基因的空质粒转染的细胞中,因此不能表达CYP1B1蛋白[1]。
• 参考文献:

  [1]. Horley NJ, et al. Discovery and characterization of novel CYP1B1 inhibitors based on heterocyclic chalcones: Overcoming cisplatin resistance in CYP1B1-overexpressing lines. Eur J Med Chem. 2017 Mar 31;129:159-174.