1185039-30-8

• 常用中文名：格列齐特
• 常用英文名：Gliclazide (D4)
• CAS号：1185039-30-8
• 分子式：C₁₅H₂₁N₃O₃S
• 分子量：323.410
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2018-09-26 11:03:01
• 更新时间：2024-01-04 20:21:48
• 格列齐特D4(S1702 D4)是氘标记的格列齐特。格列齐特(S1702)是一种全细胞β-细胞ATP敏感性钾电流阻滞剂,IC50为184nm。格列齐特被用作抗糖尿病药物[1]。

名称

• 中文名: 格列齐特
• 英文名: Gliclazide
• 英文别名: Glimicron; 1-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea; Gliclazide; N-(4-Methylbenzenesulfonyl)-N'-(3-azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)urea; N-[[(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide; Nordialex; Benzenesulfonamide, N-[[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)amino]carbonyl]-4-methyl-; N-(Hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-ylcarbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide; 1-(3-Azabicyclo[3.3.0]oct-3-yl)-3-(p-tolylsulfonyl)urea; Diamicron; N-[(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-ylamino)carbonyl]-4-methylbenzenesulfonamide; Benzenesulfonamide, N-(((hexahydrocyclopenta(c)pyrrol-2(1H)-yl)amino)carbonyl)-4-methyl-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₅H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 323.410
• 精确质量: 323.130371
• LogP: 1.57
• 折射率: 1.624

生物活性

• 描述: 格列齐特D4(S1702 D4)是氘标记的格列齐特。格列齐特(S1702)是一种全细胞β-细胞ATP敏感性钾电流阻滞剂,IC50为184nm。格列齐特被用作抗糖尿病药物[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Shimoyama, T., et al., Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation. Metabolism, 2006. 55(6): p. 722-30.

  [3]. Lawrence, C.L., et al., Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells. Diabetologia, 2001. 44(8): p. 1019-25.