134865-70-6

• 常用中文名：8-甲氧基-2-丙胺四氢萘
• 常用英文名：8-M-PDOT
• CAS号：134865-70-6
• 分子式：C₁₄H₁₉NO₂
• 分子量：233.30600
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 褪黑激素受体
• 发布时间：2018-09-03 12:12:31
• 更新时间：2024-01-13 11:33:04
• 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。

名称

• 中文名: 8-甲氧基-2-丙胺四氢萘
• 英文名: N-[(2R)-8-methoxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]propanamide
• 英文别名: 8-methoxy-2-propionamidotetralin; Tocris-1035; 8-M-PDOT

物化性质

• 密度: 1.09g/cm3
• 沸点: 447.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₉NO₂
• 分子量: 233.30600
• 闪点: 224.6ºC
• 精确质量: 233.14200
• PSA: 38.33000
• LogP: 2.46960
• 蒸汽压: 3.27E-08mmHg at 25°C
• 折射率: 1.542
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: 8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体,其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 褪黑激素受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 褪黑激素受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  pKi: 8.23 (Melatonin MT2 receptor) and 8.95 (Melatonin MT1 receptor)[2]

• 体内研究: 8M pDOT(10μg/L；用双侧插管注射到纹状体；30分钟；雄性Wistar大鼠)治疗显示抗焦虑样作用〔2〕。动物模型：雄性Wistar大鼠(280-320 g),鱼藤酮[2]剂量：10微克/微升,双侧套管注入背侧纹状体,持续30分钟,结果：张开手臂的时间百分比和张开手臂的次数增加。
• 参考文献:

  [1]. Browning C, et al. Pharmacological characterization of human recombinant melatonin mt(1) and MT(2) receptors. Br J Pharmacol. 2000 Mar;129(5):877-86.

  [2]. Noseda AC, et al. REM sleep deprivation promotes a dopaminergic influence in the striatal MT2 anxiolytic-like effects. Sleep Sci. 2016 Jan-Mar;9(1):47-54.

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