1032008-74-4

• 常用中文名：Endoxifen Z-异构体盐酸盐
• 常用英文名：Endoxifen (Z-isomer hydrochloride)
• CAS号：1032008-74-4
• 分子式：C₂₅H₂₈ClNO₂
• 分子量：409.948
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钾通道
• 发布时间：2017-07-26 07:45:02
• 更新时间：2024-01-05 13:44:53
• Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。

名称

• 中文名: Endoxifen Z-异构体盐酸盐
• 英文名: 4-[(Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenylbut-1-enyl]phenol,hydrochloride
• 英文别名: UNII-308PA1L567; 4-[(1Z)-1-{4-[2-(Methylamino)ethoxy]phenyl}-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenol hydrochloride (1:1); Z-Endoxifen hydrochloride; 4-Hydroxy-N-desmethyl-tamoxifen,hydrochloride; Phenol, 4-[(1Z)-1-[4-[2-(methylamino)ethoxy]phenyl]-2-phenyl-1-buten-1-yl]-, hydrochloride (1:1); Endoxifen hydrochloride; Endoxifen (Z-isomer hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₈ClNO₂
• 分子量: 409.948
• 精确质量: 409.180847
• PSA: 41.49000
• LogP: 6.55240
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Endoxifen Z-isomer hydrochloride盐酸盐是最重要的Tamoxifen代谢产物, 诱导在表达ERα的乳腺癌细胞中发挥抗雌激素作用, Endoxifen抑制hERG, 这种作用具有浓度依赖性, IC50值为1.6μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Chae YJ, et al. Endoxifen, the active metabolite of tamoxifen, inhibits cloned hERG potassium channels. Eur J Pharmacol. 2015 Apr 5;752:1-7.

  [2]. Wu X, et al. Estrogen receptor-beta sensitizes breast cancer cells to the anti-estrogenic actions of endoxifen. Breast Cancer Res. 2011 Mar 10;13(2):R27.

合成路线

1231730-32-7 93-55-0 ~% 114828-90-9 1032008-74-4

文献：Fauq, Abdul H.; Maharvi, Ghulam M.; Sinha, Dola Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2010 , vol. 20, # 10 p. 3036 - 3038

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