119356-77-3

• 常用中文名：达泊西汀
• 常用英文名：Dapoxetine
• CAS号：119356-77-3
• 分子式：C₂₁H₂₃NO
• 分子量：305.413
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-08-24 16:59:02
• 更新时间：2024-01-02 19:46:30
• 达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。
• 达泊西汀（119356-77-3）是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗男性性功能障碍（PE），是治疗男性早泄的药物原料，包括器质性早泄，心理性早泄，以及对内分泌系统紊乱所造成的PE都有很好的疗效.

名称

• 中文名: 达泊西汀
• 英文名: Dapoxetine
• 中文别名: S-(+)-N,N-二甲基-a-[2-(萘氧基)乙基]苯甲胺; 盐酸达波西汀; 达泊西汀碱; 盐酸达泊西汀; 达泊西丁
• 英文别名: (1S)-N,N-Dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-1-phenyl-1-propanamine; Benzenemethanamine, N,N-dimethyl-α-[2-(1-naphthalenyloxy)ethyl]-, (αS)-; Priligy; Dapoxetina; (1S)-N,N-dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine; Dapoxetine; (1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; (+)-N,N-Dimethyl-a-(2-(1-naphthalenyloxy)ethyl)benzenemethanamine; (S)-N,N-Dimethyl-a-(2-(1-naphthalenyloxy)ethyl)benzenemethanamine; (1s)-n,n-dimethyl-3-(1-naphthyloxy)-1-phenylpropan-1-amine; MFCD00865355; (S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-1-phenylpropan-1-amine; Dapoxetinum

物化性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 454.4±38.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₂₃NO
• 分子量: 305.413
• 闪点: 132.6±29.1 °C
• 精确质量: 305.177979
• PSA: 12.47000
• LogP: 5.13
• 外观性状: 白色至灰白色结晶粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.607
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白
• 体外研究: 达泊西汀与5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运体结合,并抑制5-HT、去甲肾上腺和多巴胺摄取,其效力顺序为：5-HT>去甲肾上腺素≫多巴胺。达泊西汀抑制5-HT再摄取转运体对[3H]5-HT的摄取,其值为1.12nm,达泊西丁抑制[3H]去甲肾上腺素进入利用去甲肾上腺素再摄取转运体的细胞的摄取,以及多巴胺再摄取转载体对[3H]多巴胺的摄取,IC50值分别为202 nM和1720nm。[1]
• 体内研究: 达泊西汀(口服灌胃；1-10 mg/kg；每天一次)显著抑制睾酮介导的前列腺重量和相对前列腺重量的增加,并减轻睾酮诱导的大鼠前列腺增生[2]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠[2]剂量：1 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg给药：灌胃；1-10毫克/千克；每日一次结果：恢复了注射睾酮引起的大部分变化。
• 参考文献:

  [1]. Muammer Kendirci, et al. Dapoxetine, a novel selective serotonin transport inhibitor for the treatment of premature ejaculation. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):277-89.

  [2]. Rabab H Sayed, et al. Dapoxetine attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats by the regulation of inflammatory and apoptotic proteins. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Nov 15;311:52-60.

安全

• 海关编码: 2922199090

海关

海关编码	2922299090
中文概述	2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装
Summary	2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%