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MK-3207

MK-3207用途

MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。

MK-3207名称

[ CAS 号 ]:
957118-49-9

[ 中文名 ]:
MK-3207

[ 英文名 ]:
MK-3207

[英文别名 ]:

MK-3207生物活性

[ 描述 ]:

MK-3207是口服生物相容性的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.024 nM,对AM1,AM2,CTR和AMY3的抑制性较弱。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CGRP受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> CGRP受体
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Salvatore CA, Moore EL, Calamari A, Pharmacological properties of MK-3207, a potent and orally active calcitonin gene-related peptide receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Apr;333(1):152-60.

[2]. Hewitt DJ, Aurora SK, Dodick DW, Randomized controlled trial of the CGRP receptor antagonist MK-3207 in the acute treatment of migraine. Cephalalgia. 2011 Apr;31(6):712-22.


[相关活性小分子]

N-[2-[5-氨基-1(S)-[4-(4-吡啶基)哌嗪-1-甲酰基]戊基氨基]-1(R)-(3,5-二溴-4-羟基苄基)-2-氧代乙基]-4-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-3-基)哌啶-1-甲酰胺 | 瑞美吉泮 | 替卡格泮 | MK-3207 HCl | 人降钙素基因相关肽(8-37) | 大鼠CGRP-(8-37) | 肾上腺髓质素(22-52 ),人 | Ubrogepant | β-CGRP (human)

MK-3207物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
812.1±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C31H29F2N5O3

[ 分子量 ]:
557.591

[ 闪点 ]:
444.9±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
557.223816

[ PSA ]:
106.92000

[ LogP ]:
4.87

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.689

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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