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N-(3-氨基甲基-吡啶)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酰胺

用途

MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
944154-76-1

[ 中文名 ]:
N-(3-氨基甲基-吡啶)-5-(4-氯苯基)-1-(2,4-二氯苯基)-4-甲基吡唑-3-羧酰胺

[ 英文名 ]:
MJ 15

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MJ15是一种有效的选择性CB1受体拮抗剂,大鼠CB1受体的Ki为27.2μm,IC50为118.9μm。MJ15在肥胖和高脂血症模型中表现出效力。MJ15抑制饮食诱导肥胖大鼠和小鼠的食物摄入和体重增加[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体

[ 靶点 ]

rCB1-R:27.2 pM (Ki)

rCB1-R:118.9 pM (IC50)


[参考文献]

[1]. Chen W, et al. Novel selective antagonist of the cannabinoid CB1 receptor, MJ15, with prominent anti-obesity effect in rodent models. Eur J Pharmacol. 2010 Jul 10;637(1-3):178-85.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H17Cl3N4O

[ 分子量 ]:
471.76600

[ 精确质量 ]:
470.04700

[ PSA ]:
63.30000

[ LogP ]:
6.70770

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

合成路线

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公司名:上海阿拉丁生化科技股份有限公司

区域:上海市浦东新区

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联系人:阿拉丁李高志

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