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PI-828

PI-828用途

PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。

PI-828名称

[ CAS 号 ]:
942289-87-4

[ 英文名 ]:
PI 828

[英文别名 ]:

HMS3229H13
W-84 dibromide
HMS3266C12

PI-828生物活性

[ 描述 ]:

PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110α,CK2 和 CK2α2,IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PI3K

[ 靶点 ]

p110α:173 nM (IC50)

CK2:149 nM (IC50)

CK2α2:1.127 μM (IC50)

[体外研究]

PI-828(0.01-100μM)对4T1乳腺癌细胞和4306卵巢癌细胞具有细胞毒作用[2]。PI-828(0.78-3.12μM；48小时)降低胱天蛋白酶3活化；单独较高浓度的PI-828(6.25-12.5μM)引起细胞凋亡[3]。细胞活力测定[2]细胞系：4T1乳腺癌细胞和4306卵巢癌细胞浓度：0.01,0.1,1,10和100μM孵育时间：结果：表现出细胞毒性作用。细胞凋亡分析[3]细胞系：人胚胎癌NCCIT细胞浓度：0.78,1.56,3.12,6.25,12.5μM孵育时间：48小时结果：浓度范围从0.78到3.12μM降低半胱天冬酶3活化；较高浓度引起细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[2]. Kulkarni AA, et al. Supramolecular nanoparticles that target phosphoinositide-3-kinase overcome insulin resistance and exert pronounced antitumor efficacy. Cancer Res. 2013 Dec 1;73(23):6987-97.

[3]. Zellefrow CD, et al. Identification of druggable targets for radiation mitigation using a small interfering RNA screening assay. Radiat Res. 2012 Sep;178(3):150-9.

PI-828物理化学性质

[ 密度 ]:
1.316g/cm3

[ 沸点 ]:
534.2ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
322.35800

[ 闪点 ]:
276.9ºC

[ 精确质量 ]:
322.13200

[ PSA ]:
68.70000

[ LogP ]:
3.52500

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

PI-828

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PI-828生物活性

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