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PF 562271 苯磺酸盐

PF 562271 苯磺酸盐用途

PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。

PF 562271 苯磺酸盐名称

[ CAS 号 ]:
939791-38-5

[ 中文名 ]:
PF 562271 苯磺酸盐

[ 英文名 ]:
PF-00562271

[英文别名 ]:

RS0038s
PF-562,271
cc-23
PF-562271 (besylate)

PF 562271 苯磺酸盐生物活性

[ 描述 ]:

PF-562271 besylate 是一种有效的,ATP 竞争性的,可逆的 FAK 和 Pyk2 kinase 抑制剂,IC50 值分别为 1.5 nM 和 13 nM,对其活性是对CDK酶以外的其他酶的 100 多倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FAK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PYK2

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 nM (FAK), 13 nM (Pyk2)

[体外研究]

在重组酶测定中,PF-562,271是cdk2/E,cdk5/p35,cdk1/B和cdk3/E的30-120-nM(15.2-60.1ng/mL)抑制剂[1]。 PF-562,271阻断bFGF刺激的血管血管生成,如在鸡胚绒毛尿囊膜测定中进行的[2]。观察到用PF-562,271处理细胞或通过siRNA敲低FAK可增加细胞-细胞粘附强度[3]。

[体内研究]

PF-562,271(33mg/kg,po)在荷瘤小鼠中以剂量和时间依赖性方式抑制肿瘤中的FAK磷酸化。相对于PF-562,271的总血液浓度的FAK磷酸化抑制导致计算的EC 50为93ng/mL。与第3天载体治疗的对照肿瘤相比,PF-562,271(25mg/kg,po)在治疗的肿瘤中诱导2倍的细胞凋亡[1]。 PF-562,271(33mg/kg,口服)和达沙替尼广泛抑制动物体内肿瘤细胞的运动。用PF-562,271处理后对FAK激酶活性的抑制导致体内E-钙粘蛋白动力学改变[3]。

[激酶实验]

简而言之，纯化活化的FAK激酶结构域（氨基酸410-689）与50μMATP和10μg/孔的Glu和Tyr，p（Glu / Tyr）的随机肽聚合物在激酶缓冲液[50mM HEPES]中反应。（pH 7.5），125mM NaCl和48mM MgCl 2] 15分钟。用浓度为1μM的浓度为1/2-Log的连续稀释的化合物攻击p（Glu / Tyr）的磷酸化。每种浓度一式三份进行测试。用普通的抗磷酸酪氨酸（PY20）抗体，然后用辣根过氧化物酶（HRP）缀合的山羊抗小鼠IgG抗体检测p（Glu / Tyr）的磷酸化。加入HRP底物，加入终止溶液（2mol / LH 2 SO 4）后得到450nm处的吸光度读数。使用Hill-Slope模型确定IC 50值。

[动物实验]

将指数生长的细胞用胰蛋白酶消化并重悬于无菌PBS中，并将sc（每只小鼠1×10 6个细胞，200μL）接种到小鼠的右侧腹中。将携带大小为150mm 3的肿瘤的动物分成接受载体（5％Gelucire）或PF-562,271（在载体中稀释）的组，并通过灌胃给药。每2天获得动物体重和肿瘤测量值。用游标卡尺测量肿瘤体积（mm 3）并计算。对于所有肿瘤生长抑制实验，使用每剂量组8至10只小鼠。

[参考文献]

[1]. Roberts WG, et al. Antitumor activity and pharmacology of a selective focal adhesion kinase inhibitor, PF-562,271. Cancer Res, 2008, 68(6), 1935-1944.

[2]. Lim ST, et al. FERM control of FAK function: implications for cancer therapy. Cell Cycle, 2008, 7(15), 2306-2314.

[3]. Canel M, et al. Quantitative in vivo imaging of the effects of inhibiting integrin signaling via Src and FAK on cancer cell movement: effects on E-cadherin dynamics. Cancer Res, 2010, 70(22), 9413-9422.

[相关活性小分子]

PF 562271 苯磺酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₆F₃N₇O₆S₂

[ 分子量 ]:
665.664

[ 精确质量 ]:
665.133789

[ PSA ]:
200.34000

[ LogP ]:
6.51540

[ 储存条件 ]:
-20°C

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详细合成路线

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