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的DUB-IN-2

的DUB-IN-2用途

DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。

的DUB-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
924296-19-5

[ 中文名 ]:
的DUB-IN-2

[ 英文名 ]:
DUBs-IN-2

[英文别名 ]:

的DUB-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

DUBs-IN-2 是一种有效的 deubiquitinase 抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50 值为 0.28 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 去泛素化酶
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.28 μM (USP8)[1]


[体外研究]

DUBs-IN-2(化合物22e)是有效的USP8抑制剂,IC50为0.28μM,对USP7没有影响,IC50>100μM。 DUBs-IN-2抑制HCT116结肠细胞系和PC-3前列腺癌细胞系的活力,IC50值为0.5-1.5μM[1]。

[参考文献]

[1]. Colombo M, et al. Synthesis and biological evaluation of 9-oxo-9H-indeno[1,2-b]pyrazine-2,3-dicarbonitrile analogues as potential inhibitors of deubiquitinating enzymes. ChemMedChem. 2010 Apr 6;5(4):552-8.


[相关活性小分子]

BAY 11-7082 | P005091 | 2,6-二氨基-3,5-二硫氰基吡啶 | VLX1570 | (2E)-3-(6-溴-2-吡啶基)-2-氰基-N-[(1S)-1-苯基丁基]-2-丙烯酰胺 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮 | ML364 | (3E,5E)-3,5-二[(4-硝基苯基)亚甲基]-1-(1-氧代-2-丙烯-1-基)-4-哌啶酮 | GEN6776 | ML-323 | HBX 19818 | 1-[1-(4-氟苯基)-2,5-二甲基-1H-吡咯-3-基]-2-(1-吡咯烷基)乙酮 | LDN-57444 | 4-氰基-5-[(3,5-二氯-4-吡啶基)硫基]-N-[4-(甲基磺酰基)苯基]-2-噻吩甲酰胺

的DUB-IN-2物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
555.7±60.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C15H9N5O

[ 分子量 ]:
275.26500

[ 精确质量 ]:
275.08100

[ PSA ]:
94.95000

[ LogP ]:
1.98926

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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