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坦度螺酮

坦度螺酮用途

Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。

坦度螺酮名称

[ CAS 号 ]:
87760-53-0

[ 中文名 ]:
坦度螺酮

[ 英文名 ]:
Tandospirone

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tandospirone
metanopirone
[14C]-Tandospirone
Sediel

坦度螺酮生物活性

[ 描述 ]:

Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Hamik A, et al. Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites. Biol Psychiatry. 1990 Jul 15;28(2):99-109.

[2]. Shimizu H, et al. Characterization of the putative anxiolytic SM-3997 recognition sites in rat brain. Life Sci. 1988;42(24):2419-27.

[3]. Uehara T, et al. Chronic treatment with tandospirone, a 5-HT1A receptor partial agonist, suppresses footshock stress-induced lactate production in the prefrontal cortex of rats. Pharmacol Biochem Behav. 2013 Nov 15;113:1-6.

[4]. Ohmura Y, et al. Tandospirone suppresses impulsive action by possible blockade of the 5-HT1A receptor. J Pharmacol Sci. 2013;122(2):84-92.

[相关活性小分子]

坦度螺酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
613.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
112-113.5°

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₉N₅O₂

[ 分子量 ]:
383.487

[ 闪点 ]:
325.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
383.232117

[ PSA ]:
69.64000

[ LogP ]:
2.02

[ 外观性状 ]:
固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: soluble38mg/mL

坦度螺酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

坦度螺酮安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

坦度螺酮合成路线

详细合成路线

坦度螺酮上下游产品

坦度螺酮上游产品

坦度螺酮下游产品

坦度螺酮制备

原冰片烷和1-(4-氨基丁基)-4-(2-嘧啶基)哌嗪反应，即得产物。