<生产厂家 价格>

MK 0893

MK 0893用途

MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

MK 0893名称

[ CAS 号 ]:
870823-12-4

[ 中文名 ]:
N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-beta-丙氨酸

[ 英文名 ]:
MK 0893

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MK 0893生物活性

[ 描述 ]:

MK 0893 是一种有效的,选择性的 glucagon receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.6 nM,选择性是对 GIPR,PAC1,GLP-1R,VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 6.6 nM (glucagon receptor)


[体外研究]

相对于其他家族B GPCR,MK 0893对胰高血糖素受体具有选择性,显示GIPR的IC 50值为1020 nM,PAC1的IC 50值为9200 nM,GLP-1R,VPAC1和VPAC2的IC 50值> 10000 nM。 MK 0893对恒河猴GCGR具有活性,在cAMP测定中显示IC 50为56 nM,其中CHO细胞表达恒河猴GCGR [1]。

[体内研究]

MK 0893使hGCGR小鼠和恒河猴的胰高血糖素诱导的葡萄糖升高变钝。它还降低了急性和慢性小鼠模型中的环境葡萄糖水平:在hGCGR ob/ob小鼠中,它分别在3和10mpk单剂量下将葡萄糖(AUC 0-6h)降低32%和39%。在高脂肪饮食的hGCGR小鼠中,相对于载体对照和瘦hGCGR小鼠之间的差异,饲料中的MK 0893和饲料中的10mpk po分别在第10天降低血糖水平89%和94%[1] ]。

[细胞实验]

CHO hGCGR细胞在Iscove's Modified Dulbecco's Medium(IMDM),10%FBS,1mM L-谷氨酰胺,青霉素 - 链霉素(100μ/ mL)和500μgG418/ mL中生长3-4天,然后使用无酶培养物收获解离介质(EFDM)。将细胞低速离心并重悬于刺激缓冲液中。将化合物从DMSO原液中稀释,并以5%DMSO的终浓度加入到测定中。将细胞与化合物或DMSO对照预孵育30分钟。加入胰高血糖素(250pM),并将样品在室温下再孵育30分钟。通过添加FlashPlate试剂盒检测缓冲液终止测定。然后将测定在室温下再温育3小时,并使用液体闪烁计数器测量结合的放射性。 cAMP水平根据制造商的说明确定。对于Schild Plot分析,将等分试样的细胞在室温下与56,100,178,300,560和1000nM 9m预孵育30分钟,然后加入0.001-1000nM胰高血糖素以开始测定。使用线性和非线性回归分析软件GraphPad Prism,v4分析数据。

[参考文献]

[1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12;


[相关活性小分子]

艾塞那肽 | 阿度格列凡 | 艾塞那肽 | GLP-1(7-36)乙酸盐 | 人胰高血糖素样肽-1 | 利西拉来 | LGD-6972 | 他司鲁泰 | GRA Ex-25 | GLP-1受体激动剂1 | GLP-1受体激动剂-1 | GLP-2(1-33)(human)

MK 0893物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
814.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C32H27Cl2N3O4

[ 分子量 ]:
588.481

[ 闪点 ]:
446.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
587.137878

[ PSA ]:
93.45000

[ LogP ]:
6.97

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.649

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

推荐生产厂家/供应商:

公司名:上海化源世纪贸易有限公司

区域:上海市普陀区

价格:

联系人:徐经理

产品详情:N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-BETA-丙氨酸


公司名:上海源溪生物科技有限公司

区域:上海市浦东新区

价格:
¥需询单/1g

联系人:赖经理

产品详情:MK-0893


公司名:上海脉铂医药科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥4089.0/1g ¥3139.0/5mg ¥14239.0/50mg ¥5689.0/50mg

联系人:李先生

产品详情:MK 0893


公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥5435.0/5mg ¥需询单/1ml ¥3087.0/5mg ¥13965.0/50mg

联系人:夏言

产品详情:[Perfemiker]MK 0893,≥98%


查看所有供应商请点击:

MK 0893供应商


相关化合物

[MK 0893]化源网提供MK 0893CAS号870823-12-4,MK 0893MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK 0893上化源网,专业又轻松。>>电脑版:MK 0893

标题:【MK 0893】MK 0893 CAS号:870823-12-4【结构式 性质 活性】-化源网 地址:https://www.chemsrc.com/amp/cas/870823-12-4_831413.html