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3'-[[(2-环戊基-6,7-二甲基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-5-基)氧基]甲基]联苯-4-羧酸

用途

Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。

名称

[ CAS 号 ]:
866823-73-6

[ 中文名 ]:
3’-[[(2-环戊基-2,3-二氢-6,7-二甲基-1-氧代-1H-茚-5-基)氧基]甲基]-[1,1’-联苯]-4-羧酸

[ 英文名 ]:
Biphenylindanone A

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

Biphenylindanone A (BINA) 是一种选择性人类代谢型谷氨酸受体 (hmGluR2) 增强剂,可用于治疗许多神经系统疾病。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR2


[体外研究]

在5μM谷氨酸存在或不存在的情况下,联苯二酮A(BINA)在谷氨酸诱导的闪烁接近试验[3H] IP1水解上对WT MGLUR2(EC50＝1.57μm)有活性。

[参考文献]

[1]. Rowe BA, et al. Transposition of three amino acids transforms the human metabotropic glutamate receptor (mGluR)-3-positive allosteric modulation site to mGluR2, and additional characterization of the mGluR2-positive allosteric modulation site. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jul;326(1):240-51.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
676.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C30H30O4

[ 分子量 ]:
454.557

[ 闪点 ]:
225.8±25.0 °C

[ 精确质量 ]:
454.214417

[ PSA ]:
63.60000

[ LogP ]:
8.27

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.627

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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