罗拉匹坦盐酸盐

罗拉匹坦盐酸盐用途

盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。

罗拉匹坦盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
858102-79-1

[ 中文名 ]:
罗拉匹坦盐酸盐

[ 英文名 ]:
Rolapitant Hydrochloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

罗拉匹坦盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

盐酸罗非他汀(SCH619734)是一种有效、选择性、长效和口服活性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,Ki为0.66nM。盐酸罗拉平与CYP3A4不相互作用。在雪貂呕吐模型[1][2]中,盐酸罗罗拉平显示出有效的止吐活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 神经激肽受体
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经激肽受体

[ 靶点 ]

human NK1:0.66 (Ki)

gerbil NK1:0.13 (Ki)

guinea pig NK1:0.72 (Ki)

monkey NK1:2.5 (Ki)

rabbit NK1:31.7 (Ki)

rat NK1:78.6 (Ki)

mouse NK1:60.4 (Ki)


[体外研究]

罗拉平对人NK2和NK3亚型的选择性高达1000倍以上,对人、豚鼠、沙鼠和猴NK1受体的亲和力优于大鼠、小鼠和兔子[1]。在表达人NK1受体的CHO细胞中,罗拉平(1-1000nM)以浓度依赖性和竞争性方式抑制GR-73632(NK1受体激动剂)诱导的钙外流[1]。

[体内研究]

罗非他汀(PO为0.03-1 mg/kg,IV为0.3-1 mg/kg；单剂量)可减轻蒙古沙鼠GR-73632诱导的足叩反应[1]。罗非他汀(0.03-1 mg/kg；PO；单剂量；观察72小时)可阻断阿朴吗啡和顺铂诱导的雪貂急性呕吐[1]。动物模型：雌性蒙古沙鼠(30-60g；在给药4h后或静脉注射后立即吸入氧：异氟烷混合物麻醉,然后通过ICV注射5μl 3pmol的GR-73632溶液)[1]剂量：给药0.03、0.1、0.3和1mg/kg,静脉注射0.3、1mg/千克：给药或静脉注射,单剂量结果：在试验前4小时给药,ID90为0.3 mg/kg时,剂量依赖性地减弱GR-73632诱发的足部叩击反应,并抑制足部叩击至少24小时。静脉给药时,剂量依存性地阻断GR-73 632诱导的足部敲打,在1 mg/kg下观察到完全阻断。动物模型：雪貂(皮下给药0.125 mg/kg阿朴吗啡或腹腔给药10 mg/kg顺铂)[1]剂量：0.03、0.1、0.3和1 mg/kg给药：PO；单剂量；观察72小时结果：阻断阿朴吗啡和顺铂在雪貂体内诱导的剂量依赖性急性呕吐。在72小时的观察期内,雪貂的干呕和呕吐明显减少。

[参考文献]

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

[2]. Rapoport B, et al. Study of rolapitant, a novel, long-acting, NK-1 receptor antagonist, for the prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV) due to highly emetogenic chemotherapy (HEC). Support Care Cancer. 2015 Nov;23(11):3281-8.

罗拉匹坦盐酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H27ClF6N2O2

[ 分子量 ]:
536.93700

[ 精确质量 ]:
536.16700

[ PSA ]:
50.36000

[ LogP ]:
7.18910

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