MAO-B-IN-5

MAO-B-IN-5用途

MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。

MAO-B-IN-5名称

[ CAS 号 ]:
849909-77-9

[ 英文名 ]:
MAO-B-IN-5

MAO-B-IN-5生物活性

[ 描述 ]:

MAO-B-IN-5是一种有效、选择性和口服活性的MAO-B抑制剂,IC50为0.204µM。MAO-B-IN-5具有研究帕金森病(PD)的潜力【1】。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

MAO-B:34.190 μM (IC50)

MAO-A:0.204 μM (IC50)


[体外研究]

MAO-B-IN-5(化合物D0)(Sf9细胞)显示出对MAO的抑制活性,MAO-A和MAO-B的IC50分别为34.190µM和0.204µM【1】。

[体内研究]

MAO-B-IN-5(1 mg/kg,静脉注射；5 mg/kg,口服)在大鼠体内显示出口服生物利用度(F=13.6%)[1]。MAO-B-IN-5在SD大鼠体内的药代动力学参数【1】。复方途径剂量(mg/kg)Cmax(ng/mL)AUCt(ng·h/mL)T1/2(h)Vss(h)Cl(mL/min/kg)F(%)D0 iv 1 809 347 0.37 1.11 47.1/po 5 163 284 1.27//16.3SD大鼠；1毫克/千克,静脉注射。；5毫克/千克,p.o.【1】。动物模型：SD大鼠【1】剂量：1,5mg/kg给药：1mg/kg,静脉注射。；结果：大鼠口服生物利用度(F=16.3%)。

[参考文献]

[1]. Wang Z,et al. Enhancing monoamine oxidase B inhibitory activity via chiral fluorination: Structure-activity relationship, biological evaluation, and molecular docking study. Eur J Med Chem. 2022; 228:114025.

MAO-B-IN-5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21FN2O2

[ 分子量 ]:
328.38

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