2,2,6,6-TETRAMETHYLPIPERIDIN-4-YL HEPTANOATE HYDROCHLORIDE

用途

nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
849461-90-1

[ 英文名 ]:
2,2,6,6-TETRAMETHYLPIPERIDIN-4-YL HEPTANOATE HYDROCHLORIDE

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

nAChR-IN-1(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-庚酸基)是一种四甲基哌嗪庚酸盐,是一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChRs。nAChR-IN-1具有预防神经疾病的作用,可用于烟碱性乙酰胆碱受体功能障碍或神经疾病的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

nAChR-IN-1(100 nM)以90%的抑制率抑制Xenovus卵母细胞中的nAChR,抑制AChR亚型(小鼠肌肉型(α1β1εδ)nACh R、大鼠神经元α和β亚单位的三种不同成对组合(α3β4、α4β2和α3β2),以及α7同源神经元nACh r,IC50(面积)分别为390、1.2、110、75、440、460、430、2.7、1.0、1.4和18.3 nM,基于ACh响应净电荷的减少[1]。

[体内研究]

nAChR-IN-1(20 mg/kg；皮下注射；单剂量)以时间依赖的方式改善小鼠尼古丁诱导的运动障碍和体温过低[1]。动物模型：尼古丁诱导小鼠模型[1]剂量：20mg/kg给药：皮下注射；单剂量；在注射尼古丁(1.5 mg/kg)前15分钟。结果：小鼠的运动活动增加,即使尼古丁诱导的活动减少。对体温没有影响。动物模型：小鼠甩尾热板模型[1]剂量：0、0.1、1、5mg/kg给药：皮下注射；单剂量结果：阻断了热板中尼古丁的抗伤害作用。依赖时间阻断尼古丁诱导的镇痛作用。

[参考文献]

[1]. Papke RL, et, al. Compositions et methodes d'inhibition selective des recepteurs nicotiniques de l'acetylcholine. WO2005032479A2

物理化学性质

[ 沸点 ]:
356.5ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C16H32ClNO2

[ 分子量 ]:
305.88400

[ 闪点 ]:
169.4ºC

[ 精确质量 ]:
305.21200

[ PSA ]:
38.33000

[ LogP ]:
4.94000

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
36/37/38-43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36/37

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