SHA 68

SHA 68用途

SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。

SHA 68名称

[ CAS 号 ]:
847553-89-3

[ 英文名 ]:
SHA 68

[英文别名 ]:

stf 083010

SHA 68生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经肽Y受体

[ 靶点 ]

IC50: 22 nM (Asn107) and 23.8 nM (Ile107)[1]

[体内研究]

SHA 68(i.p.；5和50 mg/kg)降低了由核动力源引起的水平活动和垂直饲养和攀爬[1]。SHA 68(静脉注射；1 mg/kg)的T1/2为0.74小时,CL为4.29 mL/min/kg,Vss为2.53 L/kg[1]。SHA 68(i.p.；2.5 mg/kg)的T1/2为0.43小时,CL为4.56 mL/min/kg[1]。动物模型：8-12周龄雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：5和50mg/kg给药：i.p.结果：NPS诱导的水平活动和垂直饲养爬升降低。动物模型：8-12周龄雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：1 mg/kg(药代动力学分析)给药：i.p。结果：T1/2为0.74小时,CL为4.29 mL/min/kg,Vss为2.53 L/kg。

[参考文献]

[1]. Okamura N, et al. Synthesis and pharmacological in vitro and in vivo profile of 3-oxo-1,1-diphenyl-tetrahydro-oxazolo[3,4-a]pyrazine-7-carboxylic acid 4-fluoro-benzylamide (SHA 68), a selective antagonist of the neuropeptide S receptor.J Pharmacol Exp Ther. 2008 Jun;325(3):893-901.

[2]. Ensho T, et al. Neuropeptide S increases motor activity and thermogenesis in the rat through sympathetic activation.Neuropeptides. 2017 Oct;65:21-27.

SHA 68物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₄FN₃O₃

[ 分子量 ]:
445.48500

[ 精确质量 ]:
445.18000

[ PSA ]:
61.88000

[ LogP ]:
4.38220

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

SHA 68

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SHA 68名称

SHA 68生物活性

SHA 68物理化学性质

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