AChE/BuChE-IN-1

AChE/BuChE-IN-1用途

AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

AChE/BuChE-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
84212-49-7

[ 英文名 ]:
AChE/BuChE-IN-1

AChE/BuChE-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是一种白杨素衍生物,是一种选择性丁酰胆碱酯酶(BuChE)抑制剂,IC50为0.48μM。AChE/BuChE-IN-1抑制乙酰胆碱酯酶(AChE),IC50为7.16μM。AChE/BuChE-IN-1显示出较强的清除·OH活性,IC50为0.1674μM。AChE/BuChE-IN-1抑制活性氧(ROS),Aβ1-42聚集(自聚集、Cu2+诱导聚集、乙酰胆碱酯酶诱导聚集)。AChE/BuChE-IN-1具有较高的血脑屏障通透性和生物利用度,细胞毒性较低。AChE/BuChE-IN-1有可能用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 神经信号通路 >> 疼痛

[体外研究]

AChE/BuChE-IN-1(化合物1)是竞争性抑制和非竞争性抑制的混合型抑制剂,可同时结合AChE和BuChE酶的CAS和PAS。AChE/BuChE-IN-1在·DPPH清除试验中没有明显的抑制作用(IC50>500μM)[1]。AChE/BuChE-IN-1选择性地螯合Cu2+、Fe2+、Zn2+和Al3+离子,而对其他生物金属没有螯合能力[1]。

[参考文献]

[1]. Aihong Yang, et al. A multifunctional anti-AD approach: Design, synthesis, X-ray crystal structure, biological evaluation and molecular docking of chrysin derivatives. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114216.

AChE/BuChE-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H19NO4

[ 分子量 ]:
325.36

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