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Treprostinil (diethanolamine salt)

Treprostinil (diethanolamine salt)用途

曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。

Treprostinil (diethanolamine salt)名称

[ CAS 号 ]:
830354-48-8

[ 英文名 ]:
Treprostinil (diethanolamine salt)

[英文别名 ]:

Treprostinil (diethanolamine salt)生物活性

[ 描述 ]:

曲前列素(UT-15C)二乙醇胺是一种有效的EP2、DP1和IP激动剂,其对EP2、DP1、IP、EP1、EP4、EP3和FP的Ki值分别为3.6、4.4、32.1、212、826、2505和4680 nM。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺增加cAMP的上调,以维持血管系统内的稳态。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺可导致人肺动脉血管扩张[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体

[ 靶点 ]

DP/DP1:4.4 nM (Ki)

IP:32.1 nM (Ki)

EP1:212 nM (Ki)

EP2:3.6 nM (Ki)

EP3:826 nM (Ki)

EP4:2505 nM (Ki)

FP:4680 nM (Ki)


[体外研究]

曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.001-10000 nM；60分钟；HEK293细胞)在激活DP1和EP2受体以及IP受体方面具有很高的效力,EC50值分别为0.6 nM、6.2 nM和1.9 nM,EP3受体的活性比IP受体低36倍,EP4的活性低95倍,EP1位点的活性低150倍[1]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM)增加小鼠和人类造血干细胞和祖细胞(HSPC)中cAMP的积累[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(10μM；2-6小时；PC3细胞)通过CXCR4增强SDF-1的作用[2]。

[体内研究]

曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg；i.h；每8小时；持续10天；BALB/c小鼠)增强HSPC重新填充骨髓的能力,并增加骨髓重建[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.15mg/kg；i.h；每8h；持续10d；BALB/c小鼠)可增加致死性辐射受体小鼠的存活率[2]。曲前列素(UT-15C)二乙醇胺(0.1mg/kg；i.h；24h；雄性lewis大鼠)抑制TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,并增加IL-10表达[3]。动物模型：BALB/c小鼠[2]剂量：0.15mg/kg给药：皮下注射；每8小时；10天结果：致死性照射受体小鼠的存活率增加。动物模型：雄性lewis大鼠[3]剂量：0.1mg/kg给药：皮下注射；结果：降低TNF-α和IFN-γ的mRNA表达,增加IL-10的表达。

[参考文献]

[1]. Whittle BJ, et, al. Binding and activity of the prostacyclin receptor (IP) agonists, treprostinil and iloprost, at human prostanoid receptors: treprostinil is a potent DP1 and EP2 agonist. Biochem Pharmacol. 2012 Jul 1;84(1):68-75.

[2]. Kazemi Z, et, al. Repurposing Treprostinil for Enhancing Hematopoietic Progenitor Cell Transplantation. Mol Pharmacol. 2016 Jun;89(6):630-44.

[3]. Ghonem N, et, al. Treprostinil, a prostacyclin analog, ameliorates ischemia-reperfusion injury in rat orthotopic liver transplantation. Am J Transplant. 2011 Nov;11(11):2508-16.

Treprostinil (diethanolamine salt)物理化学性质

[ 分子式 ]:
C27H45NO7

[ 分子量 ]:
495.64900

[ 精确质量 ]:
495.32000

[ PSA ]:
146.89000

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