N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺用途

AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用[1][2]。

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺名称

[ CAS 号 ]:
83027-13-8

[ 中文名 ]:
N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺

[ 英文名 ]:
AMN082 free base

[英文别名 ]:

N,N'-diazenediyl-bis-phthalimide
1,4-bis-phthaloyltetrazene
N,N'-Dibenzhydryl-aethylendiamin
N,N'-dibenzhydryl-ethane-1,2-diamine
1,4-Bisphthalyl-tetrazen
N,N'-dibenzhydryl-ethylenediamine
Phthalimide,N,N'-azodi
AMN 082

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

mGluR7[1]

[体外研究]

在4-氨基吡啶治疗前,将突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟,可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不改变谷氨酸的基础释放[2]。

[体内研究]

AMN082(6 mg/kg；p.o.)在mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)中以mGluR7依赖的方式诱导应激激素增加[1]。AMN082(1.25-5.0 mg/kg,i.p.；在重复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱发育,以及可卡因或吗啡运动敏化的表达[3]。

[参考文献]

[1]. Mitsukawa K, et al. A selective metabotropic glutamate receptor 7 agonist: activation of receptor signaling via an allosteric site modulates stress parameters in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2005;102(51):18712-18717.

[2]. Wang CC, et al. Metabotropic glutamate 7 receptor agonist AMN082 inhibits glutamate release in rat cerebral cortex nerve terminal. Eur J Pharmacol. 2018;823:11-18.

[3]. Jenda M, et al. AMN082, a metabotropic glutamate receptor 7 allosteric agonist, attenuates locomotor sensitization and cross-sensitization induced by cocaine and morphine in mice. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015;57:166-175.

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺物理化学性质

[ 沸点 ]:
533.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₈N₂

[ 分子量 ]:
465.45700

[ 闪点 ]:
321.5ºC

[ 精确质量 ]:
464.17900

[ PSA ]:
24.06000

[ LogP ]:
8.13060

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光干燥

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺安全信息

[ 海关编码 ]:
2921590090

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺合成路线

详细合成路线

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺上下游产品

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺上游产品

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺下游产品

N,N-双(二苯基甲基)乙烯二胺海关

[ 海关编码 ]: 2921590090

[ 中文概述 ]:
2921590090. 其他芳香多胺及衍生物及它们的盐. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2921590090. other aromatic polyamines and their derivatives; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%