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β-谷甾醇

β-谷甾醇用途

Beta-Sitosterol 微弱抑制猪胰脂肪酶 (PPL) 活性。

β-谷甾醇名称

[ CAS 号 ]:
83-46-5

[ 中文名 ]:
beta-谷甾醇

[ 英文名 ]:
Beta-Sitosterol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

β-谷甾醇生物活性

[ 描述 ]:

Beta-Sitosterol 微弱抑制猪胰脂肪酶 (PPL) 活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
天然产物 >> 类固醇

[ 靶点 ]

IC50: 99.99±1.86 μg/mL (PPL)[1]


[体外研究]

生物活性引导分离得到来自籼稻的己烷部分的三种化合物,即β-谷甾醇(β-谷甾醇),豆甾醇和叶黄素。发现这两种化合物都具有非常低的PPL抑制活性,即在100μg/ mL(242μM)下抑制2.99±0.80%(β-谷甾醇)和在100μg/ mL时抑制2.68±0.38%(Stigmasterol) (243μM),分别。与姜黄素的抑制作用相比,从Alpinia zerumbet中分离的β-谷甾醇和豆甾醇的PPL抑制活性较弱,IC50值分别为99.99±1.86μg/ mL和125.05±4.76μg/ mL(IC50 = 4.92±0.21μg/ ml) mL)和槲皮素(IC50 = 18.60±0.86μg/ mL),在其研究中用作阳性对照。记录β-谷甾醇和Stigmasterol的PPL抑制活性仅为3.0±0.8%,在100μg/ mL时分别为2.7±0.4%(即242μM和243μM)(100μg时为34.5±5.4%)/mL),其相对低于文献中记录的值(即100μg/ mL时50%PPL抑制)[1]。谷甾醇是从芦荟叶中提取的重要化合物。它抑制了杜氏利什曼原虫的前鞭毛体的生长,杜氏利什曼原虫是危及生命的内脏利什曼病的致病因子[2]。

[体内研究]

在强迫游泳试验(FST)和尾部悬吊试验(TST)中,β-谷甾醇(β-谷甾醇)处理显着降低了三个剂量(10,20和30mg/kg)的不动时间,表明具有抗抑郁作用。该效果类似于阳性对照氟西汀(20mg/kg),剂量为30mg/kg,与对照组相比,观察到最强效果(P <0.001)。对于TST中三种剂量的β-谷甾醇,观察到相同的效果。 %DID值如下:FST:39.27%(10mg/kg),51.23%(20mg/kg)和57.48%(30mg/kg); TST:31.63%(10mg/kg),43.95%(20mg/kg)和53.38%(30mg/kg)。这些结果表明,在FST和TST期间,β-谷甾醇在小鼠中具有显着的抗抑郁活性。此外,β-谷甾醇以剂量依赖的方式表现出抗抑郁作用[3]。

[动物实验]

小鼠[3]使用雄性ICR小鼠(20±2g)和雄性昆明小鼠(20±2g)。当地品种,雄性ICR小鼠(20±2g)在标准条件下用于FST,可自由获取食物和水。将小鼠随机分成4组(每组8只小鼠)进行尾部悬吊试验(TST):β-谷甾醇(10,20和30mg / kg),总甾醇(50,100和200mg / 100) kg),氟西汀(20 mg / kg)或蒸馏水。使用80只雄性小鼠。简言之,在急性腹膜内注射试验期前30分钟给予载体或试验药物。然后,将小鼠单独悬挂在带有夹子(距端部末端2cm)的尾部的盒子(25cm×25cm×30cm)中,头部距离底部5cm。测试在黑暗的房间内进行,背景噪音最小。将所有动物悬浮总共6分钟,并且在测试的最后4分钟间隔期间观察并测量不动的持续时间。所有测试会话都由位于盒子正上方的摄像机记录。盲目治疗的两名称职观察员对录像带进行了评分。只有当它们被动地悬挂并且完全不动时,小鼠才会认为是不动的。在该测试中,动物仅使用一次。所有TST均在上午11:00至下午14:00之间执行

[参考文献]

[1]. Ong SL, et al. Porcine Pancreatic Lipase Inhibitory Agent Isolated from Medicinal Herb and Inhibition Kinetics of Extracts from Eleusine indica (L.) Gaertner. J Pharm (Cairo). 2016;2016:8764274.

[2]. Tariq A, et al. Ethnomedicines and anti-parasitic activities of Pakistani medicinal plants against Plasmodia and Leishmania parasites. Ann Clin Microbiol Antimicrob. 2016 Sep 20;15(1):52.

[3]. Zhao D, et al. Structural Features and Potent Antidepressant Effects of Total Sterols and β-sitosterol Extracted from Sargassum horneri. Mar Drugs. 2016 Jun 28;14(7).


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

β-谷甾醇物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
501.9±19.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
139-142 ºC

[ 分子式 ]:
C29H50O

[ 分子量 ]:
414.707

[ 闪点 ]:
220.4±13.7 °C

[ 精确质量 ]:
414.386169

[ PSA ]:
20.23000

[ LogP ]:
10.73

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.521

[ 储存条件 ]:
-20°C

[ 水溶解性 ]:
INSOLUBLE

β-谷甾醇MSDS

β-谷甾醇毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
WJ2600000
CHEMICAL NAME :
Stigmast-5-en-3-beta-ol
CAS REGISTRY NUMBER :
83-46-5
LAST UPDATED :
199706
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C29-H50-O
MOLECULAR WEIGHT :
414.79

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
TDLo - Lowest published toxic dose
ROUTE OF EXPOSURE :
Oral
DOSE :
30 mg/kg
SEX/DURATION :
female 1 day(s) after conception
TOXIC EFFECTS :
Reproductive - Fertility - post-implantation mortality (e.g. dead and/or resorbed implants per total number of implants)
REFERENCE :
JRPFA4 Journal of Reproduction and Fertility. (Biochemical Soc. Book Depot, POB 32, Commerce Way, Colchester, Essex CO2 8HP, UK) V.1- 1960- Volume(issue)/page/year: 46,461,1976

β-谷甾醇安全信息

[ 符号 ]:

GHS06, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H315-H319-H331-H336-H351-H361d-H372

[ 警示性声明 ]:
P201-P261-P304 + P340 + P312-P305 + P351 + P338-P308 + P313-P403 + P233

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25-S36

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1888 6.1/PG 3

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
WJ2600000

β-谷甾醇合成路线

β-谷甾醇上下游产品

β-谷甾醇制备

1.取天门冬 (Aparagvs Lucidus Lindl) /3积,冷却静置过夜。收集析出物,滤液中加入2.0%热水解数小时,冷却后滤集不溶物。将此不溶物与前收集的沉淀合并,加5%加热水解,水解液以乙醚提取,回收乙醚至干,即为谷甾醇富集物。

2.由米糠油下脚提取而制得。

3. 烟草:FC,8, 32, 41, 43;BU,1;可从小麦胚芽油、玉米油中分离得到。

4. 从乙醇中得片晶。

β-谷甾醇文献

Cheminformatics analysis of assertions mined from literature that describe drug-induced liver injury in different species.

Chem. Res. Toxicol. 23 , 171-83, (2010)

Drug-induced liver injury is one of the main causes of drug attrition. The ability to predict the liver effects of drug candidates from their chemical structures is critical to help guide experimental...

Nutritional evaluation and health promoting activities of nuts and seeds cultivated in Greece.

Int. J. Food Sci. Nutr. 64(6) , 757-67, (2013)

Available data suggest that genetic as well as environmental factors may influence nuts and seeds nutrients content. In this context nuts and seeds cultivated in Greece were studied. Macronutrients co...

Elevated serum squalene and cholesterol synthesis markers in pregnant obese women with gestational diabetes mellitus.

J. Lipid Res. 55(12) , 2644-54, (2014)

We examined serum cholesterol synthesis and absorption markers and their association with neonatal birth weight in obese pregnancies affected by gestational diabetes mellitus (GDM). Pregnant women at ...


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