WDR5-0102

WDR5-0102用途

WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。

WDR5-0102名称

[ CAS 号 ]:
824960-50-1

[ 英文名 ]:
WDR5-0102

WDR5-0102生物活性

[ 描述 ]:

WDR5-0102是一种针对WDR5-MLL1界面的抑制剂(Kdis=7μM,Kd=4μM)。WDR5-0102抑制MLL1 HMT活性,但不抑制人H3K4甲基转移酶SETD7和其他六种HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3和PRMT5[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[参考文献]

[1]. Ye X, et al. The identification of novel small-molecule inhibitors targeting WDR5-MLL1 interaction through fluorescence polarization based high-throughput screening. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Feb 15;29(4):638-645.  

[2]. Chen X, et al. Targeting WD Repeat-Containing Protein 5 (WDR5): A Medicinal Chemistry Perspective. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):10537-10556.  

WDR5-0102物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H19ClN4O3

[ 分子量 ]:
374.82

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