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吡考拉唑

吡考拉唑用途

Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。

吡考拉唑名称

[ CAS 号 ]:
78090-11-6

[ 中文名 ]:
吡考拉唑

[ 英文名 ]:
Picoprazole

[英文别名 ]:

吡考拉唑生物活性

[ 描述 ]:

Picoprazole 是一种特异性的 H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50 为 3.1±0.4 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 质子泵
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 3.1±0.4 μM (H+/K+-ATPase)[1]


[体外研究]

吡虫吡啶以浓度依赖性方式抑制H +/K + -ATP酶活性。 IC50值为3.1±0.4μM[1]。吡吡唑是H +/K + -ATP酶的特异性抑制剂,与酶的100-kDa多肽结合,剂量依赖性地抑制Cu2 + -o-菲咯啉对Cl-电导的开放,表明Cl-电导是其功能的一部分。 H +/K + -ATPase [2]。已经在分离的和富集的豚鼠壁细胞中研究了三种苯并咪唑衍生物Timoprazole,Picoprazole和奥美拉唑对组胺和dbcAMP刺激14C-氨基比林积累(H +分泌)的抑制作用。所有测试的化合物均以浓度依赖性方式抑制H +分泌,对噻唑吡唑的IC50值为8.5±1.9μM,对吡虫拉唑的IC50值为3.9±0.7μM,对奥美拉唑的IC50值为0.13±0.03μM[3]。

[参考文献]

[1]. Beil W, et al. Inhibition of partially purified H+/K+-ATPase from guinea-pig isolated and enriched parietal cells by substituted benzimidazoles. Br J Pharmacol. 1984 Jul;82(3):651-7.

[2]. Takeguchi N, et al. Disulfide cross-linking of H,K-ATPase opens Cl- conductance, triggering proton uptake in gastric vesicles. Studies with specific inhibitors. J Biol Chem. 1986 Feb 25;261(6):2560-6.

[3]. Sewing KF, et al. Effect of substituted benzimidazoles on acid secretion in isolated and enriched guinea pig parietal cells. Gut. 1983 Jun;24(6):557-60.


[相关活性小分子]

巴佛洛霉素A1 | 奥美拉唑 | 富马酸沃诺拉赞 | 吡啶硫酮锌 | 兰索拉唑 | 艾普拉唑 | Linaprazan | Soraprazan | 巴马司特 | 耐信(埃索美拉唑镁) | 埃索美拉唑镁(三水) | 诃子林鞣酸 | SKF96067 | Pumaprazole | S3337

吡考拉唑物理化学性质

[ 密度 ]:
1.41g/cm3

[ 沸点 ]:
597.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C17H17N3O3S

[ 分子量 ]:
343.40000

[ 闪点 ]:
314.9ºC

[ 精确质量 ]:
343.09900

[ PSA ]:
104.15000

[ LogP ]:
3.53480

[ 折射率 ]:
1.684

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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公司名:上海创赛科技有限公司

区域:上海市嘉定区

价格:
¥6890.0/1mg ¥13662.0/5mg

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